Granisetron

Algemene informatie
Granisetron-onzuiverheden en Granisetron

Daicel Pharma biedt wereldwijde leveringsopties voor een op maat gemaakte synthese van Granisetron-onzuiverheden, waaronder de onzuiverheidsstandaard 7-Methoxy Granisetron. De onzuiverheid speelt een cruciale rol bij het evalueren van de zuiverheid en veiligheid van Granisetron, een actief farmaceutisch ingrediënt.

Een indazoolderivaat, Granisetron [CAS: 109889-09-0], fungeert als een selectieve antagonist van de 5-HT3-receptor en beheert effectief misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie en radiotherapie bij kanker. Granisetron werkt als een anti-emeticum en functioneert als een serotoninereceptorantagonist. De effectiviteit ervan bij het verlichten van deze symptomen heeft ervoor gezorgd dat het in de klinische praktijk een veel voorgeschreven medicijn is geworden.

Granisetron: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Granisetron, verkrijgbaar onder merknamen als Granisol, Kytril, Sancuso en Sustol, is een medicijn om misselijkheid en braken te voorkomen. Het is bedoeld voor personen die emetogene kankertherapie ondergaan, waaronder hoge doses cisplatine, postoperatieve en bestralingsbehandelingen. Bovendien voorkomt Granisetron misselijkheid en braken tijdens matig of sterk emetogene chemotherapie, met of zonder cisplatine, gedurende maximaal vijf opeenvolgende dagen.

Granisetronstructuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Granisetron is 1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazool-3-carboxamide. De chemische formule is C₁₈H₂₄N₄O, en het molecuulgewicht is ongeveer 312.4 g/mol.

Granisetron is een 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3)-receptorantagonist die zich bindt met serotoninereceptoren die zich op de vagale zenuwuiteinden perifeer en centraal in de chemoreceptorzone bevinden.

Granisetron-onzuiverheden en synthese

Tijdens de synthese kunnen zich granisetron-onzuiverheden vormen¹opslag of gebruik van het medicijn als gevolg van nevenreacties, onvolledige reacties of interacties met andere verbindingen. Analytische methoden zoals HPLC, LC-MS, NMR en IR-spectroscopie helpen bij het analyseren en kwantificeren van deze onzuiverheden. De controlemaatregelen omvatten het optimaliseren van het synthetische proces en de zuiveringsstappen en het zorgen voor geschikte opslagomstandigheden om de vorming van onzuiverheden te minimaliseren. Stabiliteitsstudies beoordelen onzuiverheidsprofielen in de loop van de tijd en stellen vervaldata en opslagaanbevelingen vast. Naleving van wettelijke richtlijnen, zoals die van de ICH, is van cruciaal belang voor het waarborgen van de kwaliteit en veiligheid van Granisetron-formuleringen. Effectieve onzuiverheidscontrolemaatregelen dragen bij aan het behoud van de integriteit van Granisetron als farmaceutisch product.

Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analysefaciliteit die de Granisetron-onzuiverheidsstandaard, 7-Methoxy Granisetron, synthetiseert. Wij bieden met deuterium gelabelde Granisetron-standaarden, waaronder 7-Hydroxy Granisetron-D3 en Granisetron-D3, essentieel voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-studies. Onze onzuiverheden omvatten een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse². Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. We kunnen onbekende Granisetron-onzuiverheden of afbraakproducten en gelabelde verbindingen synthetiseren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.