Etravirine-onzuiverheden
Algemene informatie
Etravirine-verontreinigingen en Etravirine
Daicel Pharma biedt de beste etravirine-onzuiverheden, zoals etravirinebutanamide. Dit is essentieel voor de beoordeling van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van etravirine. Daarnaast is Daicel Pharma gespecialiseerd in de synthese van etravirine-onzuiverheden op maat en garandeert het wereldwijde levering.
Etravirine [CAS: 269055-15-4]DAPY, een diarylpyrimidine (DAPY), behandelt, samen met andere antiretrovirale middelen, patiënten met een infectie met het humaan immunodeficiëntievirus type 1 (hiv-1). Het is een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer (NNRTI). Het is een NNRTI van de tweede generatie met antivirale werking tegen hiv-1-stammen. Bovendien is het goedgekeurd door de Amerikaanse FDA.
Etravirine: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Etravirine is een oraal toegediend geneesmiddel voor de behandeling van een hiv-infectie bij volwassenen die eerder zijn blootgesteld aan hiv-remmers. In combinatie met andere NNRTI's en antiretrovirale middelen behandelt etravirine een hiv-infectie en het verworven immunodeficiëntiesyndroom (aids). Het is effectief tegen mutaties die geassocieerd zijn met NNRTI-resistentie. Het is verkrijgbaar onder de naam Intelence.
Structuur en werkingsmechanisme van etravirine
De chemische naam van etravirine is 4-[[6-amino-5-broom-2-[(4-cyaanfenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitril. De chemische formule van etravirine is C.20H15BrN6O, en het molecuulgewicht is ongeveer 435.28 g/mol.
Etravirine bindt zich rechtstreeks aan reverse transcriptase (RT). Het verstoort de katalytische werking van het enzym en remt de RNA-afhankelijke en DNA-afhankelijke DNA-polymerase-activiteit.
Etravirine-verontreinigingen en synthese
Tijdens de synthese van Etravirine kunnen onzuiverheden ontstaan 1 die de veiligheid, werkzaamheid en houdbaarheid beïnvloeden. Deze onzuiverheden ontstaan tijdens de synthese, opslag of afbraak van etravirine. Het is noodzakelijk om de onzuiverheden van etravirine te controleren en te monitoren om de veiligheid, werkzaamheid en houdbaarheid van het geneesmiddel te verbeteren.
Daicel Pharma biedt een uitgebreid analysecertificaat (CoA) voor verontreinigingen van Etravirine, inclusief verontreinigingen van Etravirine Butanamide. Een CoA is afkomstig van een cGMP-conforme analysefaciliteit. Het bevat de volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS.2, en HPLC-zuiverheid. We verstrekken aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT en CHN op aanvraag. Daicel Pharma kan elke niet-geïdentificeerde verontreiniging of afbraakproduct van Etravirine bereiden via aangepaste synthese. Daarnaast biedt Daicel Pharma zeer zuivere isotoop-gelabelde standaarden van Etravirine voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-studies. We leveren ook een volledig karakteriseringsrapport bij levering.
Referenties
Veelgestelde Vragen
Referenties
- De Corte, Bart; De Jonge, Marc Rene; Heeres, Jan; Ho, Chih Yung; Janssen, Paul Adriaan Jan; Kavash, Robert W.; Koymans, Lucien Maria Henricus; Kukla, Michael Joseph; Ludovici, Donald William; Van Aken, Koen Jeanne Alfons, HIV-replicatie-remmende pyrimidines, WO0027825A1, 18 mei 2000, Janssen Pharmaceutica NV, België
- ter Heine, R.; Rosing, H.; van Gorp, ECM; Mulder, JW; Beijnen, JH; Huitema, ADR, Kwantificering van etravirine (TMC125) in plasma, gedroogde bloedvlekken en perifeer bloed mononucleair cellysaat door vloeistofchromatografie tandem massaspectrometrie, Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, Volume: 49, Issue: 2, Pages: 393-400, 2009
Veelgestelde Vragen / FAQ
Wat zijn organische en anorganische onzuiverheden?
Onzuiverheden tijdens de synthese en opslag van geneesmiddelen zijn organische onzuiverheden. Deze omvatten grondstoffen, tussenproducten, bijproducten, enz. Anorganische onzuiverheden ontstaan tijdens de productie. Deze omvatten zware metalen, anorganische zouten, reagentia, katalysatoren, enz.
Wat gebeurt er met geneesmiddelen waarin onzuiverheden zijn aangetroffen?
Als er onzuiverheden in geneesmiddelen worden aangetroffen, kunnen deze leiden tot terugroepacties en regelgevende maatregelen tegen de geneesmiddelenfabrikanten.
Welke omstandigheden veroorzaken afbraak van Etravirine?
Etravirine ondergaat afbraak onder basische, zure, oxidatieve, thermische, vochtige en fotolyse-stressomstandigheden.
Wat zijn de analytische methoden voor de kwantificering van verontreinigingen in etravirine?
LC-MS en UP-LC methoden helpen bij het bepalen van de verontreinigingen in Etravirine.
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.