Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Emtricitabine onzuiverheden, (2R,5R)-Emtricitabine, (2S,5R)-Emtricitabine, (2S,5S)-Emtricitabine en Emtricitabine Diastereomeer, die cruciaal zijn bij de analyse van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt Emtricitabine. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van emtricitabine-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.
Emtricitabine [CAS: 143491-57-0] is een synthetisch nucleoside-analogon met antivirale eigenschappen. Het is de (-) enantiomeer van een thio-analoog van cytidine.
Emtricitabine: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Emtricitabine is een nucleoside reverse transcriptaseremmer. Het is effectief tegen zowel het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) als het hepatitis B-virus. , In combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen behandelt Emtricitabine HIV-infectie bij volwassenen. Het vermindert of handhaaft op effectieve wijze de onderdrukking van de virale belasting bij antiretroviraal-naïeve volwassenen of ervaren patiënten die overstappen van stabiele combinatieregimes. Emtricitabine heeft de voorkeur bij patiënten die gelijktijdig zijn geïnfecteerd met HIV en het hepatitis B-virus. Het is een actief ingrediënt in medicijnen zoals Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada en anderen.
Emtricitabine Structuur en werkingsmechanisme
De chemische naam van Emtricitabine is 4-Amino-5-fluor-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinon. De chemische formule is C8H10FN3O3S, en het molecuulgewicht is ongeveer 247.25 g/mol.
Emtricitabine wordt gefosforyleerd door cellulaire enzymen die emtricitabine 5'-trifosfaat geven. Het remt de activiteit van HIV-1 reverse transcriptase en neemt het op in ontluikend viraal DNA, wat resulteert in ketenbeëindiging.
Emtricitabine onzuiverheden en synthese
Tijdens de synthese1 en daaropvolgende opslag van Emtricitabine, kunnen onzuiverheden worden gevormd via verschillende mechanismen zoals oxidatie, deaminering en isomerisatie. Deze onzuiverheden kunnen de stabiliteit en werkzaamheid van Emtricitabine beïnvloeden en hun aanwezigheid moet tijdens de productie worden gecontroleerd en gecontroleerd.
Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor emtricitabine-onzuiverheidsstandaarden, (2R,5R)-emtricitabine, (2S,5R)-emtricitabine, (2S,5S)-emtricitabine en emtricitabine-diastereomeer. Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid2. Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Tevens geven wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport. Daicel heeft de technologie en expertise om elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Emtricitabine te bereiden.
De verwante stoffen in Emtricitabine verwijzen naar onzuiverheden of stoffen die structureel vergelijkbaar zijn met Emtricitabine en kunnen als onzuiverheden aanwezig zijn in het eindproduct. Deze verwante stoffen worden gevormd tijdens de synthese, zuivering of afbraak van emtricitabine.
Onder zure, alkalische en oxidatieve omstandigheden is emtricitabine vatbaar voor afbraak, waarbij een hogere gevoeligheid wordt waargenomen onder oxidatieve omstandigheden. Deze afbraak leidt tot de vorming van verschillende onzuiverheden, die de kwaliteit en werkzaamheid van het geneesmiddel kunnen beïnvloeden.
Analytische methoden zoals hoogwaardige vloeistofchromatografie, vloeistofchromatografie (LC) in combinatie met ultraviolette (UV) detectie en LC-MS helpen bij het detecteren en karakteriseren van emtricitabine-onzuiverheden.
Emtricitabine-onzuiverheden moeten worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 2-8 ⁰C of zoals aangegeven op het analysecertificaat (CoA).
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.