Darolutamide

Algemene informatie

Darolutamide onzuiverheden en Darolutamide 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Darolutamide-onzuiverheid, KetoDarolutamide, die cruciaal is bij de analyse van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt Darolutamide. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Darolutamide-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

Darolutamide [CAS: 1297538-32-9] is een geneesmiddel dat werkt als een androgeenreceptorantagonist en potentiële kankerbestrijdende eigenschappen heeft. Het behandelt niet-gemetastaseerde prostaatkanker die resistent is geworden tegen hormoontherapie.

Darolutamide: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Nubeqa is een merknaam voor Darolutamide voor de behandeling van volwassen mannen met niet-gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker (nmCRPC) met een risico op metastase. Het bindt zich aan de receptor (doelwit) van androgenen, zoals testosteron, en blokkeert de groei van prostaatkankercellen.

Darolutamide structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Darolutamide is N-[(1S)-2-[3-(3-Chloor-4-cyaanfenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)- 1H-pyrazool-3-carboxamide. De chemische formule is C₁₉H₁₉CIN₆O₂, en het molecuulgewicht is ongeveer 398.8 g/mol.

Darolutamide remt de androgeenbinding, de nucleaire translocatie van de androgeenreceptor en de door de androgeenreceptor gemedieerde transcriptie.

Darolutamide onzuiverheden en synthese

Tijdens het synthetische proces¹, Darolutamide-onzuiverheden vormen die de kwaliteit en veiligheid van het medicijn beïnvloeden. Deze onzuiverheden moeten worden gecontroleerd en gecontroleerd om ervoor te zorgen dat het medicijn veilig en effectief is voor patiënten. Het vereist een grondig begrip van de mogelijke onzuiverheden, hun voorbereiding en passende maatregelen om ze te beperken.

Daicel levert een analysecertificaat (CoA) voor de Darolutamide-onzuiverheidsstandaard, KetoDarolutamide. Het CoA wordt uitgegeven door een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, kunnen op verzoek worden verstrekt. Daicel kan ook elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Darolutamide bereiden en gelabelde verbindingen aanbieden om de werkzaamheid van Darolutamide te kwantificeren. Daicel biedt Darolutamide-D4 aan, een met deuterium gelabelde Darolutamide-standaard die wordt gebruikt in bioanalytisch onderzoek zoals BA/BE-onderzoeken. We geven een volledige karakterisering