Dapagliflozine
Algemene informatie
Dapagliflozine Onzuiverheden en Dapagliflozine
Daicel Pharma synthetiseert Dapagliflozine-onzuiverheden van uitzonderlijke kwaliteit, zoals 1α-methoxy dapagliflozine, 4-deschloor-4-broom-dapagliflozine, 5-broom-2-chloor-4′-ethoxydifenylmethaan, dapagliflozine-hydroxy-onzuiverheid, dapagliflozine-tetraacetaat en monoacetyl-dapagliflozine. Deze onzuiverheden zijn cruciaal om de zuiverheid, betrouwbaarheid en veiligheid van een actief farmaceutisch ingrediënt, Dapagliflozine, te beoordelen. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Dapagliflozine-onzuiverheden om te voldoen aan de vraag van klanten naar wereldwijde levering.
Dapagliflozine [CAS: 461432-26-8], een selectieve remmer van natrium-glucose cotransporter subtype 2 (SGLT2), vertoont krachtige antihyperglycemische activiteit. Deze selectieve remming van SGLT2 verbetert de effectiviteit ervan bij het verbeteren van de glykemische controle bij volwassenen met type 2-diabetes bij gebruik in combinatie met een dieet en lichaamsbeweging. Dapagliflozine helpt personen die hun bloedglucosewaarden onder controle willen houden.
Dapagliflozine: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Dapagliflozine, verkrijgbaar onder de merknaam Farxiga, verbetert de glykemische controle bij volwassen patiënten met diabetes mellitus type 2. Het is nuttig wanneer metformine niet geschikt is vanwege intolerantie of als aanvulling op andere medicijnen voor de behandeling van diabetes type 2. Bovendien behandelt het symptomatisch chronisch hartfalen met een verminderde ejectiefractie en chronische nierziekte bij volwassenen.
Dapagliflozine structuur en werkingsmechanisme 
De chemische naam van Dapagliflozine is (1S)-1,5-anhydro-1-C-[4-chloor-3-[(4-ethoxyfenyl)methyl]fenyl]-D-glucitol. De chemische formule is C21H25ClO6, en het molecuulgewicht is ongeveer 408.9 g/mol.
Dapagliflozine remt de natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2) en vermindert de reabsorptie van gefilterde glucose. Het verlaagt de nierdrempel voor glucose terwijl de glucose-uitscheiding via de urine wordt verhoogd.
Dapagliflozine onzuiverheden en synthese
Tijdens de synthese1, opslag of afbraak van Dapagliflozine onzuiverheden genereren. Deze onzuiverheden kunnen afkomstig zijn uit verschillende bronnen, waaronder grondstoffen, reactiebijproducten of afbraak van de geneesmiddelsubstantie. Analytische technieken zoals HPLC, LC en MS helpen deze onzuiverheden te identificeren en te kwantificeren. Er zijn strikte controlemaatregelen nodig om de kwaliteit en veiligheid van Dapagliflozine te waarborgen, waaronder het vaststellen van onzuiverheidsspecificaties en het implementeren van robuuste productieprocessen.
Daicel Pharma biedt een analysecertificaat (CoA) voor Dapagliflozine-onzuiverheidsstandaarden, zoals 1α-methoxy dapagliflozine, 4-deschloor-4-broom dapagliflozine, 5-broom-2-chloor-4′-ethoxydifenylmethaan, dapagliflozine-hydroxy-onzuiverheid, dapagliflozine-tetraacetaat en Monoacetyl Dapagliflozine, gegenereerd vanuit een analytische faciliteit die voldoet aan de cGMP-normen. Het CoA bevat een uitgebreid karakteriseringsrapport met gegevens van technieken zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid2. Verder geven we op verzoek aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van Dapagliflozine synthetiseren. Elke levering wordt vergezeld van een volledig karakteriseringsrapport.
Referenties
Veelgestelde vragen
Referenties
- Ellsworth, Bruce; Washburn, William N.; Sher, Philip M.; Wu, Bende; Meng, Wei, C-Aryl Glucoside SGLT2-remmers, Bristol-Myers Squibb Company, Verenigde Staten, EP1224195B1, 18 mei 2005
- Sanagapati, Manasa; Dhanalakshmi, K.; Nagarjunareddy, G.; Sreenivasa, S., Ontwikkeling en validatie van een RP-HPLC-methode voor de schatting van dapagliflozine in API, International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, Volume: 5, Issue: 12, Pages: 5394-5397, 2014
Veelgestelde Vragen / FAQ
Is de beheersing van genotoxische onzuiverheden een kritische zorg bij Dapagliflozine?
Ja, de beheersing van genotoxische onzuiverheden is van het grootste belang bij Dapagliflozine vanwege de mogelijk schadelijke effecten op het DNA en het verhoogde risico op kanker. Er zijn strenge limieten vastgesteld voor genotoxische onzuiverheden.
Zijn er specifieke richtlijnen of voorschriften voor de bestrijding van Dapagliflozine-onzuiverheden?
Regelgevende instanties zoals de FDA en EMA bieden richtlijnen en voorschriften met betrekking tot het beheersen van onzuiverheden in Dapagliflozine, waardoor naleving van de kwaliteitsnormen wordt gegarandeerd.
Welk oplosmiddel helpt bij de analyse van Dapagliflozine-onzuiverheden?
Acetonitril is een oplosmiddel dat wordt gebruikt voor het analyseren van veel onzuiverheden in Dapagliflozine.
Wat zijn de temperatuuromstandigheden die nodig zijn om Dapagliflozine-onzuiverheden op te slaan?
Dapagliflozine-onzuiverheden worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 2-8 °C of zoals aangegeven op het analysecertificaat (CoA).
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.