Uitverkocht
Uitverkocht
Crisaborol
Algemene informatie
Crisaborole Onzuiverheden en Crisaborole
Daicel Pharma synthetiseert Crisaborole-onzuiverheden van uitzonderlijke kwaliteit, zoals 4-(4-(4-broom-3-formylfenoxy)-3-formylfenoxy)benzonitril, O-isomeer van Crisaborole, 5-(3-cyanophenoxy)-1,3-dihydro -1-hydroxy-2,1-benzoxaborol/m-crisaborol, enzovoort. Deze onzuiverheden zijn cruciaal om de zuiverheid, betrouwbaarheid en veiligheid van Crisaborole, een actief farmaceutisch ingrediënt, te beoordelen. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Crisaborole-onzuiverheden om te voldoen aan de vraag van klanten naar wereldwijde levering.
De door de Amerikaanse FDA goedgekeurde Crisaborole [CAS: 906673-24-3] is een niet-steroïde anti-inflammatoire PDE4-remmer voor de behandeling van milde tot matige atopische dermatitis (AD) bij patiënten van twee jaar en ouder.
Crisaborole: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Crisaborole is een fosfodiësterase-4 (PDE4)-remmer die de niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) verhoogt en ontstekingen vermindert. Deze niet-steroïde topische medicatie wordt gebruikt voor de behandeling van milde tot matige atopische dermatitis (AD) en heeft bewezen werkzaam te zijn bij het verminderen van jeuk bij AD. Eucrisa is de merknaam waaronder Crisaborole op de markt verkrijgbaar is.
Crisaborole-structuur en werkingsmechanisme 
De chemische naam van Crisaborole is 4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitril. De chemische formule is C14H10BNO3, en het molecuulgewicht is ongeveer 251.05 g/mol.
Crisaborole remt fosfodiësterase 4 (PDE-4), dat de niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) verhoogt.
Crisaborole onzuiverheden en synthese
Tijdens de synthese1, opslag en hantering van Crisaborole kunnen zich onzuiverheden vormen via verschillende routes, zoals nevenreacties, afbraak of verontreinigingen in grondstoffen. Het is noodzakelijk om ze te analyseren en te controleren om de veiligheid, werkzaamheid en kwaliteit van het medicijn te waarborgen. Veel voorkomende crisaborole-onzuiverheden zijn verwante stoffen, procesgerelateerde onzuiverheden en resterende oplosmiddelen. Analytische technieken zoals HPLC en LC worden gebruikt om deze onzuiverheden te detecteren en te kwantificeren, waardoor ze binnen aanvaardbare grenzen kunnen worden gecontroleerd om de integriteit te behouden.
Daicel Pharma biedt een analysecertificaat (CoA) voor Crisaborole-onzuiverheidsstandaarden, zoals 4-(4-(4-broom-3-formylfenoxy)-3-formylfenoxy)benzonitril, O-isomeer van Crisaborole, 5-(3-cyanofenoxy )-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol/m-crisaborol, enzovoort, gegenereerd vanuit een analytische faciliteit die voldoet aan de cGMP-normen. Het CoA bevat een uitgebreid karakteriseringsrapport met gegevens van technieken zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid2. Verder geven we op verzoek aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan onbekende crisaborole-onzuiverheden of afbraakproducten synthetiseren. Elke levering wordt vergezeld van een volledig karakteriseringsrapport.
Referenties
Veelgestelde vragen
Referenties
- Bakker, Stephen J.; Akama, Tsutomu; Steeg, Michael Richard Kevin; Benkovic, Stephen J.; Dipierro, Michaël; Hernandez, Vincent S.; Wacht even, Karin M.; Kennedy, Isaak; Lichotvorik, Igor; Mao, Weimin; et al, Boron-Containing Small Molecules, Anacor Pharmaceuticals, Inc., Verenigde Staten, WO2007078340A2, 12 juli 2007
- Demurtas, Anna; Pescina, Silvia; Nicoli, Sara; Santi, Patrizia; Padula, Cristina, Ontwikkeling en validatie van een eenvoudige methode voor de extractie en kwantificering van crisaborole in huidlagen, Biomedical Chromatography, Volume: 33, Issue: 11, Pages: e4664, 2019
Veelgestelde Vragen / FAQ
Zijn er verschillende onzuiverheidsprofielen voor verschillende formuleringen van Crisaborole?
Ja, verschillende formuleringen van Crisaborole kunnen verschillende onzuiverheidsprofielen hebben als gevolg van verschillen in productieprocessen, gebruikte hulpstoffen en formuleringsfactoren. Elke formulering vereist specifieke onzuiverheidscontrolemaatregelen.
Wat zijn de uitdagingen bij de synthese en controle van Crisaborole-onzuiverheden?
Uitdagingen bij de synthese en controle van Crisaborole-onzuiverheden zijn onder meer het ontwikkelen van synthetische routes, het identificeren ervan en het implementeren van effectieve controlestrategieën om de zuiverheid en kwaliteit van het medicijn te waarborgen.
Welk oplosmiddel helpt bij de analyse van Crisaborole-onzuiverheden?
Acetonitril of methanol zijn de oplosmiddelen die worden gebruikt voor het analyseren van veel onzuiverheden in Crisaborole.
Wat zijn de temperatuuromstandigheden die nodig zijn om Crisaborole-onzuiverheden op te slaan?
Crisaborole-onzuiverheden worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 2-8 °C of zoals aangegeven op het analysecertificaat (CoA).
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.