Carbidopa-Levodopa

Algemene informatie

Carbidopa-Levodopa Onzuiverheden en Carbidopa-Levodopa 

Daicel Pharma synthetiseert Carbidopa-Levodopa-onzuiverheden van uitzonderlijke kwaliteit, zoals Etilevodopa/L-Dopa-ethylester. HCl en Melevodopa/L-Dopa methylester.HCl. Deze onzuiverheden zijn cruciaal om de zuiverheid, betrouwbaarheid en veiligheid van actieve farmaceutische ingrediënten, Carbidopa-Levodopa, te beoordelen. Bovendien biedt Daicel Pharma op maat gemaakte synthese van Carbidopa-Levodopa-onzuiverheden om te voldoen aan de vraag van klanten naar wereldwijde levering.

Carbidopa / Levodopa [CAS: 57308-51-7] is een medicijn dat twee actieve ingrediënten bevat: carbidopa en levodopa. Carbidopa is een aromatische aminozuurdecarboxyleringsremmer, terwijl Levodopa een aromatisch aminozuur is. Levodopa is een metabolische voorloper van dopamine, een neurotransmitter die deficiënt is bij de ziekte van Parkinson. Carbidopa-Levodopa heeft dopaminerge en antiparkinsoneigenschappen en beheert en behandelt de ziekte van Parkinson. Carbidopa wordt met name gebruikt om de effectiviteit van levodopa te verbeteren door de afbraak ervan te voorkomen voordat het de hersenen kan bereiken.

Carbidopa-Levodopa: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Carbidopa met Levodopa behandelt motorische symptomen geassocieerd met de ziekte van Parkinson, post-encefalitisch parkinsonisme en parkinsonisme veroorzaakt door koolmonoxide- of mangaanintoxicatie. Carbidopa met levodopa vermindert de perifere omzetting van levodopa in dopamine, vermindert gastro-intestinale bijwerkingen en verhoogt de biologische beschikbaarheid van levodopa in het centrale zenuwstelsel. Bovendien heeft Carbidopa potentiële eigenschappen tegen kanker door zijn rol als selectieve arylkoolwaterstofreceptormodulator (SAhRM). Carbidopa-Levodopa is verkrijgbaar onder verschillende merknamen, waaronder Carbilev, Dhivy, Duopa, Parcopa, Rytary en Sinemet.

Carbidopa-Levodopa Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Carbidopa-Levodopa is 3-hydroxy-L-tyrosine, een mengsel met (αS)-α-hydrazinyl-3,4-dihydroxy-α-methylbenzeenpropaanzuur. De chemische formule is C₁₉H₂₅N₃O₈, en het molecuulgewicht is ongeveer 423.4 g/mol.

Carbidopa decarboxyleert snel tot dopamine in extracerebrale weefsels. Het remt de decarboxylering van perifere levodopa, waardoor het aan de hersenen kan worden afgegeven.

Levodopa is een metabole voorloper van dopamine die de bloed-hersenbarrière kan passeren en in de hersenen wordt omgezet in dopamine.

Carbidopa-Levodopa onzuiverheden en synthese

Onzuiverheden worden gevormd tijdens de synthese of opslag van Carbidopa-Levodopa-combinatiegeneesmiddelen. Deze onzuiverheden kunnen verband houden met de uitgangsmaterialen, bijproducten of afbraakproducten en kunnen de menselijke gezondheid schaden. Het is noodzakelijk om de onzuiverheidsniveaus te beheersen en te minimaliseren om de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel te waarborgen. Fabrikanten gebruiken zuiverings-, filtratie- en kwaliteitscontroletestmethoden om onzuiverheden in Carbidopa - Levodopa-combinatiegeneesmiddelen te beheersen.

Daicel Pharma biedt een analysecertificaat (CoA) voor carbidopa-levodopa-onzuiverheidsnormen, zoals etilevodopa/L-dopa-ethylester. HCl en Melevodopa/L-Dopa methylester.HCl gegenereerd vanuit een analytische faciliteit die voldoet aan de cGMP-normen. Het CoA bevat een uitgebreid karakteriseringsrapport met gegevens van technieken zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid^1,2. Verder kunnen we op verzoek aanvullende gegevens verstrekken, zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan onbekende Carbidopa – Levodopa onzuiverheden of afbraakproducten synthetiseren. Elke levering wordt vergezeld van een volledig karakteriseringsrapport.