bosentan

Algemene informatie

Bosentan Onzuiverheden en Bosentan

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Bosentan-onzuiverheden, waaronder Bosentan Dimer Onzuiverheid, Bosentan Onzuiverheid-2, Bosentan Onzuiverheid-3, Bosentan USP Related Compound-B, N,N′-[5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-bipyrimidine]-4,6-diyl]bis [4(1,1dimethylethyl)benzeensulfonamide], Bosentan Onzuiverheid-4, enzovoort. Deze onzuiverheden zijn essentieel voor het evalueren van de kwaliteit, stabiliteit en veiligheid van een actief farmaceutisch ingrediënt, Bosentan. Bovendien biedt Daicel Pharma een op maat gemaakte synthese van Bosentan-onzuiverheden voor wereldwijde levering om aan de specifieke behoeften van onze klanten te voldoen.

bosentan [CAS: 147536-97-8] is een pyrimidinederivaat dat een endothelinereceptorantagonist en antihypertensivum is. Het behandelt pulmonale arteriële hypertensie (PAH).

Bosentan: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Pulmonale arteriële hypertensie is een aandoening die wereldwijd aanzienlijke morbiditeit en mortaliteit kan veroorzaken. De primaire behandeling voor deze aandoening is met een endotheline-1-antagonist zoals Bosentan. Bosentan is een door de FDA goedgekeurd medicijn dat hypertensie in de longslagader bij patiënten met aanzienlijke fysieke beperkingen beheert en behandelt om hun inspanningscapaciteit te verbeteren en de snelheid van klinische verslechtering te verminderen. Het geneesmiddel is verkrijgbaar onder de handelsnaam Tracleer.

Bosentan-structuur en werkingsmechanisme 

De chemische naam van Bosentan is 4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-fenoxy)[2,2′-bipyrimidine]-4-yl ]benzeensulfonamide. De chemische formule is C₂₇H₂₉N₅O₆S, en het molecuulgewicht is ongeveer 551.6 g/mol.

Bosentan is een endothelinereceptorantagonist in longweefsel en ontspant de vasculaire gladde spieren.

Bosentan onzuiverheden en synthese

Zoals bij elk medicijn, kunnen zich tijdens de productie onzuiverheden vormen¹ proces van Bosentan. Deze onzuiverheden kunnen te wijten zijn aan uitgangsmaterialen, synthetische tussenproducten of afbraakproducten. Sommigen van hen kunnen toxisch zijn of de werkzaamheid van het geneesmiddel beïnvloeden, dus het is noodzakelijk om hun vorming te beheersen en hun aanwezigheid in het eindproduct te beperken. Analytische methoden, zoals high-performance vloeistofchromatografie (HPLC), helpen bij het detecteren en kwantificeren van deze onzuiverheden in Bosentan-batches en stellen specificaties vast om ervoor te zorgen dat de onzuiverheidsniveaus binnen aanvaardbare grenzen blijven. Hun controle is essentieel om de veiligheid, kwaliteit en werkzaamheid van het medicijn te behouden.

Daicel Pharma biedt een analysecertificaat (CoA) voor Bosentan-onzuiverheidsnormen, waaronder: Bosentan Dimer Onzuiverheid, Bosentan Onzuiverheid-2, Bosentan Onzuiverheid-3, Bosentan USP Related Compound-B, N,N′-[5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-bipyrimidine]-4,6-diyl]bis [4(1,1dimethylethyl)benzeensulfonamide], Bosentan Onzuiverheid-4, enzovoort. Het CoA wordt geproduceerd vanuit een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat uitgebreide karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS²en HPLC-zuiverheid. Op verzoek kunnen ook aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, worden verstrekt. Daicel Pharma kan onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van Bosentan aanmaken en gelabelde verbindingen leveren om de effectiviteit van Bosentan te evalueren. Daarnaast biedt Daicel Pharma Bosentan-D4, deuterium-gelabelde Bosentan-standaard die nuttig is in bio-analytisch onderzoek, zoals BA/BE-onderzoeken. Elke levering heeft een volledig karakteriseringsrapport.