Azelastine

Algemene informatie

Azelastine Onzuiverheden en Azelastine 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige azelastine-onzuiverheden, waaronder azelastine EP-onzuiverheid B, azelastine HCl-isomeer en azelastine-gerelateerde verbinding D. Deze onzuiverheden zijn essentieel voor het evalueren van de kwaliteit, stabiliteit en veiligheid van azelastine, een actief farmaceutisch ingrediënt. Bovendien biedt Daicel Pharma een op maat gemaakte synthese van azelastine-onzuiverheden voor wereldwijde levering om aan de specifieke behoeften van onze klanten te voldoen.

Azelastine [CAS: 58581-89-8] is een medicijn dat wordt gebruikt als neusspray om hooikoorts te behandelen en als oogdruppels voor allergische conjunctivitis. Het is een antihistaminicum en een mestcelstabilisator. Dit medicijn is een lid van de ftalazinegroep en bevat een tertiaire aminoverbinding. Azelastine functioneert als een H1-receptorantagonist, een anti-allergisch middel, een anti-astmamedicijn, een bronchusverwijdend middel en een bloedplaatjesaggregatieremmer.

Azelastine: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Azelastine heeft verschillende indicaties voor gebruik, afhankelijk van de formulering. Intranasaal Azelastine behandelt seizoensgebonden allergische rhinitis en vasomotorische rhinitis bij patiënten. Ophthalmic Azelastine wordt gebruikt voor de behandeling van jeukende ogen geassocieerd met allergische conjunctivitis. Bovendien is Azelastine ook verkrijgbaar, in combinatie met fluticasonpropionaat, als een product genaamd Dymista®, dat bedoeld is voor patiënten ouder dan 12 jaar voor de symptomatische verlichting van seizoensgebonden allergische rhinitis. Azelastine is verkrijgbaar onder verschillende merknamen, Astelin, Astepro, Optivar, etc.

Azelastinestructuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van azelastine is 4-[(4-chloorfenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepine-4-yl)-1(2H)-ftalazinon. De chemische formule is C₂₂H₂₄CIN₃O, en het molecuulgewicht is ongeveer 381.9 g/mol.

Azelastine remt de afgifte van histamine en andere bemiddelaars uit cellen bij de allergische reactie.

Azelastine onzuiverheden en synthese

Tijdens de fabricage¹ van Azelastine kunnen zich onzuiverheden vormen die de kwaliteit en veiligheid van het geneesmiddel kunnen beïnvloeden. Azelastine Onzuiverheden kunnen optreden als gevolg van afbraak, oxidatie of onzuivere uitgangsmaterialen, en ze kunnen mogelijk nadelige effecten veroorzaken of de effectiviteit van het medicijn verminderen. Daarom is het beheersen en bewaken van de onzuiverheden die worden gevormd tijdens de productie van azelastine cruciaal.

Daicel Pharma levert een analysecertificaat (CoA) voor azelastine-onzuiverheidsstandaarden, waaronder azelastine EP Impurity B, azelastine HCl-isomeer en azelastine-gerelateerde verbinding D. De CoA wordt gegenereerd door een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat uitgebreide karakteriseringsgegevens zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Op verzoek kunnen we ook aanvullende karakteriseringsgegevens geven, zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van azelastine aanmaken. Elke levering heeft een volledig karakteriseringsrapport.