abiraterone

Algemene informatie

Abiraterone Onzuiverheden en Abiraterone  

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Abiraterone-onzuiverheden zoals Abiraterone Acetate Impurity, Abiraterone Dimer Impurity, Abiraterone Ethyl Ether, Abiraterone Methyl Ether, Abiraterone Propionate Impurity, Abiraterone Sulfate en meer, die cruciaal zijn bij de analyse van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van de actief farmaceutisch ingrediënt abirateron. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van Abiraterone-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

abiraterone [CAS: 154229-19-3] is een steroïde verbinding met antiandrogene eigenschappen. Abiraterone is een geneesmiddel dat gemetastaseerde prostaatkanker behandelt bij mannen die gecastreerd zijn. Het remt de activiteit van steroïde 17 alfa-mono-oxygenase, ook bekend als CYP17A1. Dit enzym is een lid van de cytochroom p450-familie en helpt bij de synthese van testosteron.

Abirateron: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Abiraterone, verkrijgbaar onder de handelsnaam Zytiga, was het eerste medicijn dat via zijn mechanisme werkte. Het is een onomkeerbare remmer van het enzym CYP17A1, cruciaal voor de bereiding van androgenen en oestrogenen in zowel de bijnieren als tumorweefsels. Daarom onderdrukt Abiraterone de androgeensynthese op beide locaties. Abiraterone is beschikbaar als abirateronacetaat gecombineerd met methylprednisolon of prednison en behandelt gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker (CRPC) of gemetastaseerde hoog-risico castratiegevoelige prostaatkanker (CSPC). De andere handelsnaam van Abiraterone is Yonsa.

Abirateronstructuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Abiraterone is (3β)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dieen-3-ol. De chemische formule is C₂₄H₃₁NEE, en het molecuulgewicht is ongeveer 349.5 g/mol.

Abiraterone remt 17 α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17)-enzym dat tot expressie wordt gebracht in testiculaire, bijnier- en prostaattumorweefsels. Het is voor androgeen biosynthese.

Abirateron onzuiverheden en synthese

De meest voorkomende abiraterononzuiverheden zijn gerelateerd aan de uitgangsmaterialen die in het synthetische proces worden gebruikt¹. Tijdens het reactieproces of als gevolg van de afbraak van de geneesmiddelsubstantie kunnen zich onzuiverheden vormen. Het beheersen van deze onzuiverheden is van vitaal belang voor het behoud van de kwaliteit, veiligheid en werkzaamheid van geneesmiddelen.

Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) voor Abiraterone-onzuiverheidsnormen, waaronder Abiraterone Acetate Impurity, Abiraterone Dimer Impurity, Abiraterone Ethyl Ether, Abiraterone Methyl Ether, Abiraterone Propionate Impurity, Abiraterone Sulfate en meer. Het CoA wordt uitgegeven door een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid^2,3. Aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, kunnen op verzoek worden verstrekt. Daicel kan ook elk onbekend onzuiverheids- of afbraakproduct van Abiraterone bereiden en gelabelde verbindingen aanbieden om de werkzaamheid van Abiraterone te kwantificeren. Daicel biedt abirateronacetaat-D3 aan, een met deuterium gemerkte abirateronverbinding die wordt gebruikt in bioanalytisch onderzoek zoals BA/BE-onderzoeken. Bij oplevering geven wij een compleet karakteriseringsrapport.