Abacavir

Algemene informatie

Abacavir Onzuiverheden en Abacavir 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Abacavir-onzuiverheid, N6-Cyclopropyl-9H-Purin-2,6-diamine, wat cruciaal is bij het analyseren van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt Abacavir. Bovendien biedt Daicel Pharma aangepaste synthese van abacavir-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.

Abacavir [CAS: 136470-78-5] is een synthetisch carbocyclisch nucleoside-analoog dat HIV-infectie bij volwassenen, kinderen en zuigelingen behandelt. Het combineert met andere medicijnen voor hiv, met name sulfaat en andere antiretrovirale geneesmiddelen. Abacavir werkt als een nucleoside-analoog reverse transcriptaseremmer (NRTI), die hiv helpt bestrijden door de activiteit van het reverse transcriptase-enzym van hiv-1, dat nodig is om het virus te laten repliceren, te remmen.

Abacavir: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Abacavir is een door de FDA goedgekeurd medicijn voor de behandeling van HIV-1-infectie. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen, zoals abacavir/lamivudine/zidovudine, abacavir/dolutegravir/lamivudine en abacavir/lamivudine. Abacavir is gecategoriseerd als een nucleoside reverse-transcriptaseremmer (NRTI) en kan oraal worden toegediend als tablet of oplossing. De handelsnamen van Abacavir omvatten Epzicom (combinatie van Abacavir-Lamivudine), Triumeq (combinatie van Abacavir-Lamivudine-Dolutegravir), Trizivir (combinatie van Abacavir-Lamivudine-Zidovudine) en Ziagen.

Abacavir Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Abacavir is (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopenteen-1-methanol. De chemische formule is C₁₄H₁₈N₆O, en het molecuulgewicht is ongeveer 286.33 g/mol.

Abacavir wordt omgezet in zijn actieve metaboliet, carbovirtrifosfaat. Het is een analoog van deoxyguanosine-5¢-trifosfaat (dGTP). Het remt de activiteit van HIV-1 reverse transcriptase (RT).

Abacavir onzuiverheden en synthese

Onzuiverheden van abacavir kunnen worden gecategoriseerd op basis van uitgangsmaterialen, reactieproces of afbraak van de geneesmiddelsubstantie. De gevormde onzuiverheden kunnen het gevolg zijn van het syntheseproces¹, zuiveringsstappen of opslagomstandigheden. Ze kunnen de kwaliteit, veiligheid en werkzaamheid van het medicijn beïnvloeden. Regelmatige monitoring en analyse helpen ervoor te zorgen dat de onzuiverheidsniveaus binnen aanvaardbare grenzen blijven en geen risico vormen voor patiënten.

Daicel levert een analysecertificaat (CoA) voor de abacavir-onzuiverheidsstandaard, N6-cyclopropyl-9H-purine-2,6-diamine. Het CoA wordt uitgegeven door een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, kunnen op verzoek worden verstrekt. Daicel kan ook elk onbekend abacavironzuiverheids- of afbraakproduct bereiden. Bij oplevering geven wij een compleet karakteriseringsrapport.