Sitagliptin

Informazione generale

Impurezze di sitagliptin e sitagliptin 

Daicel Pharma sintetizza impurità di Sitagliptin di alta qualità come (S)-Sitagliptin, rac-Sitagliptin, acido di Sitagliptin, alcool di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Enamine, impurità di idrossiammide di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Keto Amide, analogo di triazecina di Sitagliptin e altro ancora, che sono cruciali nell'analisi della qualità, stabilità e sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo Sitagliptin. Inoltre, Daicel Pharma offre la sintesi personalizzata delle impurità di Sitagliptin e le consegna a livello globale.

Sitagliptin [CAS: 486460-32-6] è un medicinale ipoglicemizzante che inibisce l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DDP-4). Tratta il diabete di tipo 2 da solo o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali con dieta ed esercizio fisico.

Sitagliptin: uso e disponibilità commerciale  

Sitagliptin è diventato il primo inibitore orale della DPP-4 nel 2006 ad essere approvato dalla FDA per il trattamento del diabete di tipo 2. È efficace nel ridurre i livelli di HbA1c e i livelli di glucosio a digiuno, migliorando al contempo le escursioni del glucosio postprandiale. È approvato come monoterapia e come terapia aggiuntiva a metformina o glitazone quando la metformina più la dieta non sono sufficienti. Gli effetti principali di sitagliptin riguardano la funzione delle cellule insulari. Janumet, Januvia e Steglujan sono i marchi con cui è disponibile Sitagliptin.

Struttura e meccanismo d'azione della sitagliptin

Il nome chimico di Sitagliptin è (3R)-3-Amino-1-[5,6-diidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)- il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)-1-butanone. La sua formula chimica è C₁₆H₁₅F₆N₅O, e il suo peso molecolare è di circa 407.31 g/mol.

Sitagliptin, un inibitore della DPP-4, tratta i pazienti con diabete di tipo 2 rallentando l'inattivazione degli ormoni incretinici. Gli ormoni incretinici aiutano nella regolazione fisiologica dell'emostasi del glucosio.

Impurezze e sintesi di sitagliptin

Sitagliptin può formare impurità durante la produzione¹. Queste impurità possono danneggiare i pazienti influenzati da fattori, condizioni di reazione, materiali di partenza e metodi di purificazione. Devono essere adottate rigorose misure di controllo della qualità per monitorare e rimuovere le impurità durante la produzione per garantire la purezza e la sicurezza del prodotto finale.

Daicel fornisce un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità di Sitagliptin, tra cui (S)-Sitagliptin, rac-Sitagliptin, acido di Sitagliptin, alcool di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Enamine, impurità di Sitagliptin idrossiammide, impurità di Sitagliptin Keto Amide, analogo di triazecina di Sitagliptin e Di più. Il CoA viene emesso da una struttura analitica conforme a cGMP e contiene dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC². Ulteriori dati di caratterizzazione, come 13C-DEPT e CHN, possono essere forniti su richiesta. Daicel può anche preparare qualsiasi impurità sconosciuta o prodotto di degradazione del Sitagliptin e offrire composti etichettati per quantificare l'efficacia del Sitagliptin generico. Daicel offre Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 e Sitagliptin D4, composti Sitagliptin marcati con deuterio utilizzati nella ricerca bioanalitica come gli studi BA/BE. Forniamo un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.