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ruxolitinib
Informazione generale
Impurezze di Ruxolitinib e Ruxolitinib
Daicel Pharma sintetizza più di dodici impurità di Ruxolitinib di alta qualità, come l'isomero R di Ruxolitinib, il metabolita M18 di Ruxolitinib, l'ossido di trifenilfosfina di Ruxolitinib, l'impurezza di acrilopirimidina di Ruxolitinib e altro ancora. Sono cruciali nel determinare la qualità, la stabilità e la sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo, Ruxolitinib. Inoltre, Daicel Pharma offre la sintesi personalizzata delle impurità di Ruxolitinib e le consegna a livello globale.
Ruxolitinib [CAS: 941678-49-5] è un farmaco usato per trattare la mielofibrosi a rischio intermedio o alto. Inibisce gli enzimi Janus-associated chinasi (JAK) e ha potenziali effetti antineoplastici e immunomodulanti. È disponibile come sale fosfato.
Ruxolitinib: uso e disponibilità commerciale
Ruxolitinib è un medicinale che appartiene alla classe di farmaci noti come inibitori della chinasi attivati da Janus (JAK). Inibisce selettivamente le proteine chinasi JAK1 e JAK2. Ruxolitinib è approvato dalla FDA per il trattamento della mielofibrosi ad alto rischio, dei pazienti con policitemia vera intolleranti o resistenti all'idrossiurea e della malattia del trapianto contro l'ospite acuta refrattaria agli steroidi. È disponibile in compresse di diverso dosaggio con il marchio JAKAFI e come crema topica con il nome OPZELURA. Nel 2021, la FDA ha approvato una formulazione in crema di Ruxolitinib per la dermatite atopica da lieve a moderata, rendendolo il primo inibitore topico JAK approvato per l'uso nel mercato statunitense.
Struttura e meccanismo d'azione di Ruxolitinib
Il suo nome chimico è (R)-3-[4-(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-ciclopentilpropanenitrile. La formula chimica di Ruxolitinib è C17H18N6, e il suo peso molecolare è di circa 306.4 g/mol.
Ruxolitinib appartiene alla classe di farmaci inibitori JAK che inibiscono le proteina chinasi JAK1 e JAK2. Il farmaco influenza la segnalazione di numerose citochine e fattori di crescita responsabili dell'ematopoiesi e della funzione immunitaria.
Impurezze e sintesi di ruxolitinib
Durante la sintesi1 di Ruxolitinib, possono formarsi diverse impurità, inclusi diastereoisomeri, regioisomeri, epimeri e sostanze degradanti. Queste impurezze devono essere attentamente monitorate e controllate durante la sintesi di Ruxolitinib per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco.
Daicel offre un certificato di analisi (CoA) rilasciato da una struttura analitica conforme a cGMP per più di dodici standard di impurità di Ruxolitinib, tra cui l'isomero R di Ruxolitinib, il metabolita M18 di Ruxolitinib, l'ossido di trifenilfosfina di Ruxolitinib, l'impurezza di acrilopirimidina di Ruxolitinib, ecc. Il certificato di analisi include dati di caratterizzazione completi , come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS2e purezza HPLC. Forniamo anche 13C-DEPT e CHN su richiesta. Forniamo anche un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.
Daicel dispone della tecnologia e dell'esperienza per preparare qualsiasi impurità sconosciuta o prodotto di degradazione di Ruxolitinib. L'azienda fornisce inoltre composti etichettati per quantificare l'efficacia del Ruxolitinib generico. Daicel offre standard di Ruxolitinib marcati con isotopi altamente puri per la ricerca bioanalitica e gli studi BA/BE. Daicel fornisce la purezza isotopica del composto marcato, Ruxolitinib-D9, nel CoA.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Rodgers, James D.; Shepard, Stacey; Maduskuie, Thomas P.; Wang, Haisheng; Falahatpisheh, Nikoo; Rafalski, Maria; Arvanitis, Argyrios G.; Storace, Luigi; Jalluri, Ravi Kumar; Fridman, Giordania S.; et al., "Pyrazolyl replaceted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as Janus chinase inibitori", Incyte Corp., Stati Uniti, US8415362B2, 9 aprile 2013
- Harsh Thakkar, Kalyani Sharma, Nancy Goyal e Ravi P. Shah, “Studi LC-HRMS sulla degradazione di ruxolitinib: un approccio completo durante lo sviluppo di farmaci”, Metodi analitici, Numero 4, 2022,
Domande frequenti
Quali sono i fattori che influenzano la sintesi delle impurità di Ruxolitinib?
I fattori che influenzano la sintesi delle impurezze di Ruxolitinib includono la scelta dei materiali di partenza, delle condizioni di reazione, della scelta del solvente, della temperatura e dei catalizzatori.
Quali sono le impurità di degradazione presenti in Ruxolitinib?
Le impurità di degradazione presenti in Ruxolitinib possono includere impurità formatesi a causa della degradazione chimica o fisica del farmaco, come idrolisi, ossidazione e fotodegradazione.
In che modo le tecniche analitiche aiutano a identificare e quantificare?
Tecniche analitiche come la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), la cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), ecc., aiutano a identificare e quantificare le impurità di Ruxolitinib.
Come vengono isolate e purificate le impurità di Ruxolitinib?
Le impurezze di ruxolitinib vengono isolate e purificate mediante tecniche di cromatografia su colonna, ricristallizzazione e HPLC preparativa.
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