Relugolix

Informazione generale

Impurità di Relugolix e Relugolix 

Daicel Pharma sintetizza più di quindici impurità Relugolix di alta qualità, come Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ureido acid, Relugolix N-oxid Impurity, Relugolix thiophene acid impurity e altre ancora, che sono cruciali nel determinare la qualità, stabilità e sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo Relugolix. Inoltre, Daicel offre sintesi personalizzate delle impurità Relugolix e le consegna a livello globale.

Relugolix [CAS: 737789-87-6] è un derivato della tienopirimidina, un antagonista non peptidico che agisce come antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH o ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH)). Ha una potenziale attività antineoplastica e tratta le condizioni che rispondono agli ormoni, inclusi i fibromi uterini e il cancro alla prostata.

Relugolix: uso e disponibilità commerciale 

Relugolix è stato approvato nel 2020 dalla FDA con il marchio Orgovyx per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. È disponibile sotto forma di compressa orale, approvata per il trattamento del cancro alla prostata, offrendo un'opzione più conveniente per i pazienti.

Struttura e meccanismo d'azione di Relugolix

La formula chimica di Relugolix è C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S, e il suo peso molecolare è di circa 623.6 g/mol.

Relugolix si lega in modo competitivo ai recettori GnRH dell'ipofisi, riduce il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH), dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e quindi del testosterone.

Impurità e sintesi di Relugolix

Le impurità di Relugolix includono sostanze correlate come l'isomero di Relugolix e l'impurezza di N-ossido, solventi residui come acetone e metanolo, sostanze inorganiche come piombo e arsenico e prodotti di degradazione come il dimero di Relugolix che possono formarsi durante le diverse fasi della sintesi¹ e conservazione del farmaco. Pertanto, è fondamentale controllare i livelli di impurità in Relugolix per garantire la qualità e la sicurezza del farmaco.

Daicel offre un certificato di analisi (CoA) rilasciato da una struttura analitica conforme a cGMP per oltre quindici standard di impurità Relugolix² inclusi Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ureido acid, Relugolix N-ossido Impurity, Relugolix thiophene acid impurity, ecc. Il certificato di autenticità include dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS, e purezza HPLC. Forniamo anche 13C-DEPT e CHN su richiesta. Forniamo anche un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.

Daicel dispone della tecnologia e dell'esperienza per preparare qualsiasi impurità o prodotto di degradazione Relugolix sconosciuto. Forniamo anche composti etichettati per quantificare l'efficacia del Relugolix generico. Daicel offre Relugolix-D6, uno standard di Relugolix marcato con deuterio per la ricerca bioanalitica e gli studi BA/BE con la percentuale di dati isotopici nel CoA.