Macitentano

Informazione generale

Impurezze macitentane e macitentano 

Per valutare la purezza e la sicurezza del Macitentan, un ingrediente farmaceutico attivo essenziale, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata degli standard di impurità Macitentan. Questi standard di impurità includono composti cruciali come HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 e altri. Inoltre, Daicel Pharma offre opzioni di consegna in tutto il mondo per gli standard di impurità Macitentan.

Macitentano [CAS: 441798-33-0] ha proprietà antipertensive e antineoplastiche ed è un duplice antagonista del recettore dell'endotelina (ETR). Tratta l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Agendo come un antagonista del recettore dell'endotelina, il Macitentan funziona come un agente antipertensivo bloccando gli effetti dell'endotelina, un ormone coinvolto nella costrizione dei vasi sanguigni.

Macitentan: uso e disponibilità commerciale 

Opsumit, che contiene il principio attivo Macitentan, è un farmaco per il trattamento a lungo termine di pazienti con ipertensione arteriosa polmonare (PAH) classificata come Classe Funzionale II o III dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). Riduce la morbilità nei casi di IAP associati a fattori idiopatici o ereditari e in quelli legati a malattie del tessuto connettivo o malattie cardiache congenite. Opsumit può essere utilizzato da solo o in combinazione con gli inibitori della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) come parte del regime terapeutico.

Struttura macitentana e meccanismo d'azione

Il nome chimico del Macitentan è N-[5-(4-Bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)ossi]etossi]-4-pirimidinil]-N′-propilsolfammide. La sua formula chimica è C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S, e il suo peso molecolare è di circa 588.3 g/mol.

Il macitentan impedisce il legame dell'endotelina (ET)-1 con l'ET_A e ET_B recettori nelle cellule muscolari lisce.

Impurezze e sintesi macitentane

L'analisi e il controllo delle impurità nel Macitentan¹, un antagonista del recettore dell'endotelina utilizzato per l'ipertensione arteriosa polmonare, sono fondamentali per garantirne la sicurezza e l'efficacia. Le impurità presenti nel Macitentan possono includere composti correlati e prodotti di degradazione. Tecniche analitiche come la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) e la spettrometria di massa (MS) aiutano a identificare e quantificare queste impurità. Specifiche e misure di controllo rigorose limitano la presenza di impurità nel Macitentan, seguendo le linee guida normative.

Daicel Pharma aderisce rigorosamente agli standard cGMP e gestisce una struttura analitica per la preparazione di standard di impurità Macitentan, che includono HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 e altri. Inoltre, offriamo lo standard Macitentan marcato con deuterio, Macitentan-D4, essenziale per condurre ricerche bioanalitiche e studi BA/BE. I nostri standard per le impurità Macitentan dispongono di un certificato di analisi (CoA) dettagliato che fornisce un rapporto completo di caratterizzazione. Questo rapporto include dati ottenuti tramite tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC². Su richiesta forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT. Inoltre, possiamo sintetizzare standard di impurità di Macitentan sconosciuti, prodotti di degradazione e composti etichettati per valutare l'efficacia del Macitentan generico. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.