Loperamide

Informazione generale

Impurezze di loperamide e loperamide

Per valutare la purezza e la sicurezza della Loperamide, un ingrediente farmaceutico attivo, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata degli standard di impurità della Loperamide. Questi standard di impurità includono composti cruciali come Desmethyl Loperamide e Didesmethyl Loperamide. Inoltre, Daicel Pharma offre opzioni di consegna in tutto il mondo per gli standard di impurità della Loperamide.

Loperamide [CAS: 53179-11-6] è un agente antidiarroico sintetico a lunga durata d'azione. Agisce principalmente sui recettori degli oppiacei nell'intestino per trattare efficacemente la diarrea. La loperamide non viene sostanzialmente assorbita dall'intestino e non influisce sul sistema nervoso centrale.

Loperamide: uso e disponibilità commerciale

Imodium e Imodium AD sono i marchi del farmaco Loperamide, un agente antidiarroico orale da banco. Inizialmente classificato come farmaco della Tabella V dalla FDA a causa del suo potenziale abuso simile agli oppioidi, ora è approvato dalla FDA per il trattamento di varie forme di diarrea. È anche comunemente usato off-label per gestire la diarrea indotta dalla chemioterapia. Negli ultimi anni si è registrato un aumento dell’uso non medico della loperamide per scopi quali l’autogestione dei sintomi di astinenza da oppioidi e l’uso ricreativo. Allevia la diarrea, inclusa la diarrea del viaggiatore, e allevia la diarrea correlata alla chemioterapia.

Struttura della loperamide e meccanismo d'azione 

Il nome chimico della Loperamide è 4-(4-Clorofenil)-4-idrossi-N, N-dimetil-α, α-difenil-1-piperidinabutanammide. La sua formula chimica è C₂₉H₃₃CIN₂O₂, e il suo peso molecolare è di circa 477.0 g/mol.

La loperamide rallenta la motilità intestinale inibendo il rilascio di acetilcolina e prostaglandine.

Impurezze e sintesi della loperamide

Le impurità nella Loperamide si riferiscono a sostanze indesiderate presenti nella formulazione del farmaco, distinte dall'ingrediente farmaceutico attivo desiderato (API). Possono provenire da varie fonti, tra cui produzione, materiali di partenza o interazioni con altri composti. Le impurità comuni della Loperamide includono composti correlati, prodotti di degradazione, solventi residui e impurità legate al processo. Il rigoroso monitoraggio e controllo dei livelli di impurità durante la produzione garantiscono la sicurezza, l'efficacia e la qualità della Loperamide. Le linee guida e i limiti normativi regolano i livelli accettabili di impurità nel prodotto farmaceutico finale, con l'obiettivo di ridurre al minimo i potenziali effetti avversi e mantenere la purezza del prodotto.

Daicel Pharma aderisce rigorosamente agli standard cGMP e gestisce una struttura analitica per la preparazione di standard di impurità della Loperamide, che includono Desmetil Loperamide e Didesmetil Loperamide. I nostri standard per le impurità della Loperamide dispongono di un certificato di analisi (CoA) dettagliato che fornisce un rapporto di caratterizzazione completo. Questo rapporto contiene dati ottenuti tramite tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC^{1, 2}. Su richiesta forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT. Inoltre, possiamo sintetizzare standard di impurità e prodotti di degradazione sconosciuti della Loperamide. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.