linagliptin

Informazione generale

Impurità di Linagliptin e Linagliptin

Per valutare la purezza e la sicurezza di Linagliptin, un ingrediente farmaceutico attivo essenziale, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata degli standard di impurità di Linagliptin. Questi standard di impurità includono composti cruciali come 8-Bromo-3-metil-7-(2-butinil)-xantina, impurità E di Linagliptin, metildimero di Linagliptin, impurità di N-glucosio di Linagliptin, STD interno dell'impurezza di Linagliptin Nitroso, isomero S di Linagliptin, N-acetil Linagliptin, N-Boc Linagliptin, N-carbamoil Linagliptin e N-Formil Linagliptin. Inoltre, Daicel Pharma offre opzioni di consegna in tutto il mondo per gli standard di impurità di Linagliptin.

linagliptin [CAS: 668270-12-0], un potente inibitore della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) a base di diidropurinedione, è biodisponibile per via orale e mostra attività ipoglicemizzante. Tratta il diabete di tipo 2 in combinazione con dieta ed esercizio fisico da soli o con altri agenti ipoglicemizzanti orali.

Linagliptin: uso e disponibilità commerciale 

Linagliptin, commercializzato con Tradjenta, tratta il diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico negli adulti. Agisce come monoterapia in pazienti non adeguatamente controllati solo dalla dieta e dall'esercizio fisico e per i quali la metformina non è adatta o è controindicata a causa di insufficienza renale.

Struttura e meccanismo d'azione di linagliptin

Il nome chimico di Linagliptin è 8-[(3R)-3-ammino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3,7-diidro-3-metil-1-[(4- metil-2-chinazolinil)metil]-1H-purina-2,6-dione. La sua formula chimica è C₂₅H₂₈N₈O_2, e il suo peso molecolare è di circa 472.5 g/mol.

Linagliptin degrada l’ormone incretina, il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). Stimola il rilascio di insulina in modo glucosio-dipendente e diminuisce i livelli di glucagone in circolazione. 

Impurezze e sintesi di linagliptin 

Le impurità di Linagliptin si riferiscono a sostanze indesiderate che potrebbero essere presenti nelle formulazioni di Linagliptin. Possono provenire dalla produzione¹, materie prime o condizioni di conservazione. La loro presenza può potenzialmente influenzarne la purezza, la potenza e la qualità complessiva. Rigorose misure di controllo della qualità da parte dei produttori farmaceutici aiutano a garantire la sicurezza e l’efficacia del farmaco. Queste misure includono test e analisi approfonditi per identificare e quantificare le impurità e una rigorosa aderenza alle linee guida e agli standard normativi. Controllando i livelli di impurità entro limiti accettabili, le aziende farmaceutiche si impegnano a fornire ai pazienti formulazioni di Linagliptin di alta qualità per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, riducendo al minimo i potenziali rischi associati alle impurità.

Daicel Pharma aderisce rigorosamente agli standard cGMP e gestisce una struttura analitica per la preparazione degli standard delle impurità di Linagliptin, che includono 8-bromo-3-metil-7-(2-butinil)-xantina, impurità E di Linagliptin, metildimero di Linagliptin, impurità di N-glucosio di Linagliptin , STD interno dell'impurezza di Linagliptin Nitroso, isomero S di Linagliptin, N-acetil Linagliptin, N-Boc Linagliptin, N-carbamoil Linagliptin e N-Formil Linagliptin. I nostri standard per le impurità di Linagliptin dispongono di un certificato di analisi (CoA) dettagliato che fornisce un rapporto di caratterizzazione completo. Questo rapporto include dati ottenuti tramite tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC². Su richiesta forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT. Inoltre, possiamo sintetizzare standard di impurità e prodotti di degradazione sconosciuti del Linagliptin. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.