Labetalol
Informazione generale
Impurezze di labetalolo e labetalolo
Daicel Pharma offre opzioni di consegna in tutto il mondo per la sintesi personalizzata delle impurità del Labetalolo, comprese impurità come (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5- [2-[Bis(fenilmetil)ammino]-1-idrossietil]-2-idrossibenzammide (base di Labetalolo-bisbenzil], 5,5-dibromoacetil salicilamide e Labetalolo Impurità C. Queste impurità valutano la purezza e la sicurezza di Labetalolo, un principio attivo ingrediente farmaceutico.
Labetalol [CAS: 36894-69-6], un antagonista beta-adrenergico non selettivo e selettivo alfa-1-adrenergico di terza generazione, mostra effetti vasodilatatori e antipertensivi. Tratta l'ipertensione arteriosa, agendo come un antagonista alfa-adrenergico e beta-adrenergico. Inoltre, funziona come un agente antipertensivo e un agente simpaticolitico.
Labetalolo: uso e disponibilità commerciale
Labetalolo è un farmaco commercializzato con vari marchi come Normodyne e Trandate. È approvato dalla FDA statunitense per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, che va dai casi urgenti/di emergenza all'ipertensione cronica stabile. Il labetalolo tratta anche l'ipertensione acuta in gravidanza, l'ipertensione associata a ictus ischemico acuto e l'emorragia intracranica, inclusa l'emorragia subaracnoidea.
Struttura e meccanismo d'azione del labetalolo
Il nome chimico del Labetalolo è 2-idrossi-5-[1-idrossi-2-[(1-metil-3-fenilpropil)ammino]etil]benzammide. La sua formula chimica è C19H24N2O3, e il suo peso molecolare è di circa 328.4 g/mol.
Il labetalolo inibisce la stimolazione adrenergica della funzione delle cellule endoteliali. Agisce sui recettori beta della muscolatura liscia bronchiale e vascolare portando ad una diminuzione della stimolazione adrenergica.
Impurezze e sintesi del labetalolo
Il labetalolo tratta l'ipertensione. Come qualsiasi prodotto farmaceutico, il Labetalolo può contenere impurità. Possono verificarsi durante la produzione1 o attraverso fattori esterni. Le impurità del labetalolo possono variare, ma sono tipicamente correlate alla sintesi o alla degradazione del farmaco. Le impurità comuni del Labetalolo presenti nelle formulazioni includono composti correlati, come diastereomeri o enantiomeri, e prodotti di degradazione che possono derivare dall'esposizione alla luce, al calore o all'umidità. I produttori farmaceutici devono monitorare e controllare i livelli di impurità per garantire la sicurezza e l'efficacia del Labetalolo.
Daicel Pharma aderisce rigorosamente agli standard cGMP e gestisce una struttura analitica per la preparazione delle impurità del labetalolo. Forniamo una gamma di standard di impurità di Labetalol, come (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5-[2-[Bis (fenilmetil)ammino]-1-idrossietil]-2-idrossibenzammide (labetalolo-bisbenzil base], 5,5-dibromoacetil salicilamide e labetalolo impurità C. Le nostre impurità sono accompagnate da un certificato di analisi (CoA) dettagliato che include un elenco completo rapporto di caratterizzazione. Il CoA comprende dati ottenuti attraverso tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC2. Dati aggiuntivi, come 13C-DEPT, possono essere forniti su richiesta. Possiamo sintetizzare impurità sconosciute di Labetalolo, prodotti di degradazione e composti marcati per valutare l'efficacia del Labetalolo generico. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Oro, Elia H.; Chang, Wei; Cohen, Marvin; Baum, Tommaso; Ehrreich, Stewart; Johnson, Gordon; Prioli, Nicola; Sybertz, Edmund J., Sintesi e confronto di alcune proprietà cardiovascolari degli stereoisomeri del labetalolo, Journal of Medicinal Chemistry Volume: 25, Numero: 11, Pagine: 1363-70, 1982
- Dusci, LJ; Hackett, LP, Determinazione del labetalolo nel plasma umano mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni, Journal of Chromatography, Volume: 175, Numero: 1, Pagine: 208-10, 1979
Domande frequenti
È possibile eliminare le impurità del Labetalolo dal farmaco?
È impossibile eliminare tutte le impurità dal farmaco. Tuttavia, i produttori si sforzano di ridurre al minimo i livelli di impurità entro limiti accettabili definiti dalle autorità di regolamentazione.
Come si possono risolvere i problemi legati alle impurità con il Labetalolo?
Affrontare i problemi legati alle impurità con il Labetalolo può comportare l’ottimizzazione del processo, la modifica dei percorsi sintetici o l’introduzione di ulteriori fasi di purificazione.
Quale solvente aiuta ad analizzare le impurità del Labetalolo?
Il metanolo o DMSO è comunemente usato come solvente quando si analizzano molte impurità nel Labetalolo.
Come dovrebbero essere conservate le impurità del Labetalolo in termini di temperatura?
La raccomandazione è di conservare le impurità del Labetalolo a temperatura ambiente controllata, entro 2-8 °C.
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