Isavuconazolo

Informazione generale

Impurezze di Isavuconazolo e Isavuconazolo

Daicel Pharma offre opzioni di consegna in tutto il mondo per una sintesi personalizzata di standard di impurità di Isavuconazolo, inclusi standard di impurità cruciali come (2-(metilammino)piridin-3-il)metanolo, Isavuconazolo Diastereomer-1, Isavuconazolo Enantiomero, Isavuconazolo Impurità 14, Isavuconazolo Impurità 36, Isavuconazolo Impurity-6, Isavuconazonio cloruro (diasteriomero-1) e molti altri. Questi standard di impurità svolgono un ruolo fondamentale nella valutazione della purezza e della sicurezza di Isavuconazolo, un ingrediente farmaceutico attivo.

Isavuconazolo [CAS: 241479-67-4] è un profarmaco triazolico idrosolubile noto per la sua attività antifungina ad ampio spettro. Funziona come un inibitore della biosintesi dell'ergosterolo e prende di mira la sterolo 14alfa-demetilasi, un enzima coinvolto nella sintesi dell'ergosterolo, un componente essenziale delle membrane cellulari fungine.

Isavuconazolo: uso e disponibilità commerciale  

L'isavuconazolo, un trattamento approvato per l'aspergillosi invasiva e la mucormicosi invasiva, è un profarmaco triazolico idrosolubile con attività antifungina ad ampio spettro. Idrolizza le esterasi plasmatiche per formare il suo componente attivo, BAL4815. BAL4815 inibisce l'enzima fungino citocromo P450 lanosterolo 14-alfa-demetilasi (CYP51) responsabile della conversione del lanosterolo in ergosterolo, una parte della membrana cellulare fungina. Inibendo il CYP51, BAL4815 riduce il pool dell'ergosterolo, interrompendo la sintesi della membrana cellulare fungina. Isavuconazolo è un'alternativa clinica al voriconazolo per il trattamento dell'aspergillosi invasiva. Isavuconazolo è disponibile sotto Cresemba.

Struttura e meccanismo d'azione dell'isavuconazolo

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅OS e il suo peso molecolare è di circa 437.5 g/mol.

Isavuconazolo inibisce la formazione dell'ergosterolo, un componente delle membrane cellulari fungine. Questa interruzione aumenta la permeabilità della membrana causando la perdita di parti intracellulari essenziali. Alla fine, le cellule fungine subiscono la lisi e muoiono.

Impurezze e sintesi di isavuconazolo

Come qualsiasi composto farmaceutico, Isavuconazolo può potenzialmente contenere impurità. Le impurità presenti nell'isavuconazolo possono derivare da varie fonti, ad esempio durante la sintesi¹, materiali di partenza, intermedi o prodotti di degradazione. Le impurità comuni di Isavuconazolo includono sostanze correlate, solventi residui e prodotti di degradazione. Possono derivare da reazioni incomplete, materiali di partenza impuri o condizioni di conservazione. È necessario controllare e monitorare queste impurità per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco. Le autorità di regolamentazione farmaceutiche, come la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti, hanno stabilito linee guida e limiti per i prodotti farmaceutici, incluso Isavuconazolo. I produttori rispettano queste normative e conducono test approfonditi per identificare e quantificare le impurità entro limiti accettabili.

Daicel Pharma aderisce rigorosamente agli standard cGMP e gestisce una struttura analitica per la preparazione degli standard di impurità di Isavuconazolo. Forniamo una gamma di standard di impurità di Isavuconazolo, come (2-(metilammino)piridin-3-il)metanolo, Isavuconazolo Diastereomer-1, Isavuconazolo Enantiomer, Isavuconazolo Impurity 14, Isavuconazolo Impurity 36, Isavuconazolo Impurity-6, Isavuconazonio cloruro (diasteriomero -1) e molti altri. I nostri standard relativi alle impurità dispongono di un certificato di analisi (CoA) dettagliato e di un rapporto di caratterizzazione completo. Il CoA comprende dati ottenuti attraverso tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC². Dati aggiuntivi, come 13C-DEPT, possono essere forniti su richiesta. Siamo in grado di sintetizzare standard di impurità di Isavuconazolo sconosciuti, prodotti di degradazione e composti etichettati, per valutare l'efficacia dell'Isavuconazolo generico. Inoltre, offriamo un isotopo altamente puro di ossazina Imp di Isavuconazolo, standard di Isavuconazolo marcati con deuterio per la ricerca bioanalitica e gli studi BA/BE. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.