dolutegravir
Informazione generale
Dolutegravir Impurità e Dolutegravir
Daicel Pharma è specializzata nell'offerta di impurità di alta qualità per Dolutegravir, un ingrediente farmaceutico attivo. Queste impurità, inclusi (S, R)-Dolutegravir Isomer, (S, S)-Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impurity E, Dolutegravir Impurity-4, Dolutegravir Impurity-5, Dolutegravir R, R isomero, O etil Dolutegravir e O-metil Dolutegravir, svolgono un ruolo fondamentale nella valutazione della purezza, dell'affidabilità e della sicurezza di Dolutegravir. Daicel Pharma offre anche una sintesi personalizzata delle impurità di Dolutegravir per soddisfare le esigenze dei clienti, con opzioni di consegna disponibili in tutto il mondo.
dolutegravir [CAS: 1051375-16-6], un inibitore del trasferimento di filamento dell'integrasi (INSTI), è un farmaco biodisponibile per via orale che prende di mira l'infezione da HIV-1. Tratta le infezioni da HIV con altri agenti antiretrovirali.
Dolutegravir: uso e disponibilità commerciale
Dolutegravir è un agente antiretrovirale che tratta le infezioni da HIV-1. La FDA statunitense ha approvato la terapia di combinazione di Dolutegravir e [rilpivirina] per gli adulti con livelli soppressi del virus HIV-1 e un regime stabile per almeno sei mesi. Dolutegravir è disponibile anche con [lamivudina] e [abacavir] per il trattamento dell'HIV-1 in pazienti adulti e pediatrici di peso ≥ 10 kg. Il farmaco è disponibile con i marchi Dovato, Tivicay e Tivicay PD.
Struttura e meccanismo d'azione di Dolutegravir 
Il nome chimico di Dolutegravir è (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-3,4,6,8,12,12a-esaidro-7-idrossi-4-metil-6,8 -diosso-2H-pirido[1',2':4,5]pirazino[2,1-b][1,3]ossazin-9-carbossammide. La sua formula chimica è C20H19F2N3O5, e il suo peso molecolare è di circa 419.4 g/mol.
Dolutegravir si lega al sito attivo dell'integrasi inibendo l'integrasi dell'HIV. Blocca la fase di trasferimento del filamento dell'integrazione dell'acido desossiribonucleico (DNA) retrovirale e impedisce il ciclo di replicazione dell'HIV.
Impurezze e sintesi di dolutegravir
La presenza di impurità nel Dolutegravir, un inibitore del trasferimento di filamento dell'integrasi utilizzato per il trattamento dell'infezione da HIV-1, può influenzarne la sicurezza, l'efficacia e la stabilità. Durante la sintesi possono formarsi impurità1 o conservazione di Dolutegravir e può essere correlato a materiali di partenza, intermedi o prodotti di degradazione. È fondamentale sintetizzare e analizzare queste impurità per garantire la qualità e la purezza del farmaco. I metodi analitici, la cromatografia e la spettroscopia aiuteranno a rilevare e quantificare le impurità. L’implementazione di rigorose misure di controllo aiuta a stabilire criteri di accettazione per i livelli di impurità, garantendo che Dolutegravir soddisfi i requisiti normativi e rimanga sicuro per l’uso da parte dei pazienti.
Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) completo per gli standard delle impurità di Dolutegravir, tra cui (S, R)-Dolutegravir Isomero, (S, S)-Dolutegravir Isomero (Dolutegravir Impurity-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impurity E, Dolutegravir Impurity-4, Dolutegravir Impurity-5, Dolutegravir R, isomero R, O etil Dolutegravir e O-metil Dolutegravir. Generano da una struttura analitica conforme agli standard cGMP. Il CoA fornisce un rapporto di caratterizzazione dettagliato con i dati ottenuti attraverso tecniche quali 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e analisi di purezza HPLC2. Forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT su richiesta. Daicel Pharma sintetizza impurità sconosciute o prodotti di degradazione del Dolutegravir. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Johns, Brian Alvin; Kawasuji, Takashi; Taishi, Teruhiko; Taoda, Yoshiyuki, Derivato biciclico del carbamoilpiridone con attività di inibizione dell'integrasi dell'HIV, Shionogi & Co., Ltd., Giappone, EP1852434B1, 13 luglio 2011
- Bennetto-Hood, Chantelle; Tabolt, Glenn; Savina, Paolo; Acosta, Edward P., Un metodo HPLC-MS/MS sensibile per la determinazione di Dolutegravir nel plasma umano, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, Volume: 945-946, Pagine: 225-232, 2014
Domande frequenti
Quali metodi aiutano nell’analisi delle impurità di Dolutegravir?
Vari metodi analitici come la cromatografia (HPLC, LC), la spettroscopia (UV, IR) e la spettrometria di massa aiutano ad analizzare le impurità di Dolutegravir. Questi metodi aiutano a rilevare, quantificare e caratterizzare le impurità presenti nella sostanza farmaceutica.
Come vengono controllate le impurità nella produzione di Dolutegravir?
Durante il processo di produzione di Dolutegravir vengono implementate rigorose misure di controllo per ridurre al minimo la formazione di impurità. Comprende l'ottimizzazione delle reazioni, l'utilizzo di materiali di partenza di alta qualità e l'implementazione di condizioni di conservazione e manipolazione adeguate per prevenire il degrado.
Le impurità di Dolutegravir possono influenzare la sicurezza e l'efficacia del farmaco?
Sì, le impurità presenti in Dolutegravir possono potenzialmente comprometterne la sicurezza e l'efficacia. A seconda della natura e della concentrazione delle impurezze, queste possono introdurre tossicità, ridurre la stabilità del farmaco o interferire con l’azione terapeutica prevista di Dolutegravir.
Quali sono le condizioni di temperatura richieste per conservare le impurità di Dolutegravir?
Le impurezze di dolutegravir vengono conservate a temperatura ambiente controllata compresa tra 2 e 8 °C o come indicato sul Certificato di analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.