Diidroergotamina
Informazione generale
Impurità di diidroergotamina e diidroergotamina
Daicel Pharma sintetizza impurità di alta qualità per la diidroergotamina, un ingrediente farmaceutico attivo. Queste impurità, tra cui l'impurezza di diidroergotamina D e la diidrolisirgamide, aiutano a valutare la purezza, l'affidabilità e la sicurezza della diidroergotamina. Daicel Pharma offre anche una sintesi personalizzata di impurità di diidroergotamina per soddisfare le esigenze dei clienti, con opzioni di consegna disponibili in tutto il mondo.
La diidroergotamina [CAS: 511-12-6] è un derivato dell'ergotamina che tratta l'emicrania. È un vasocostrittore per la gestione dei disturbi dell’emicrania. Agisce come un agonista serotoninergico, un analgesico non narcotico, un agente vasocostrittore, un agonista della dopamina e un agente simpaticolitico.
Diidroergotamina: uso e disponibilità commerciale
La diidroergotamina (DHE) tratta l'emicrania, anche durante la prevalenza dei triptani. Interagisce con i recettori 5-HT1A e 5-HT2 e con i recettori alfa-1 e -2, indicando il suo potenziale nel fornire benefici terapeutici attraverso molteplici meccanismi recettoriali. La diidroergotamina è disponibile in spray nasale e forme iniettabili (IV, IM o SC). Studi clinici sul DHE inalato per via orale hanno dimostrato la sua efficacia nell'alleviare il mal di testa e i sintomi associati come nausea, fotofobia e fonofobia. DHE 45, Diidroergotamina mesilato, Embolex, Migranal e Trudhesa sono alcuni dei marchi con cui è disponibile il farmaco.
Struttura e meccanismo d'azione della diidroergotamina 
Il nome chimico della diidroergotamina è (5′α,10α)-9,10-Diidro-12′-idrossi-2′-metil-5′-(fenilmetil)ergotaman-3′,6′,18-trione. La sua formula chimica è C33H37N5O5, e il suo peso molecolare è di circa 583.7 g/mol.
La diidroergotamina si lega con 5-HT1Dα e 5-HT1Dβ recettori. Agisce come un agonista selettivo per i recettori 5-HT1B/D, portando alla vasocostrizione cranica e all'inibizione del rilascio del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) dalle afferenze trigeminali durante gli episodi di emicrania. Possiede proprietà ossitociche.
Impurità e sintesi della diidroergotamina
Le impurità della diidroergotamina possono provenire da varie fonti, compreso il processo di sintesi1, degrado nel tempo o materiali di partenza impuri. Influenzano la qualità, l’efficacia e la sicurezza del farmaco. L'analisi e il controllo di queste impurità sono fondamentali per garantire la purezza e l'affidabilità del prodotto finale. Possono influire sulla stabilità del farmaco, sulla farmacocinetica e sui potenziali effetti avversi. Pertanto, sono necessari un'analisi e un controllo completi delle impurità della diidroergotamina per conformarsi alle linee guida normative e garantire la sicurezza del paziente. Implica una caratterizzazione approfondita, una quantificazione e misure di implementazione per ridurre al minimo la formazione di impurità durante la produzione e lo stoccaggio.
Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) completo per gli standard di impurità di diidroergotamina, tra cui l'impurezza di diidroergotamina D e la diidrolisirgamide. Generano da una struttura analitica conforme agli standard cGMP. Il CoA fornisce un rapporto di caratterizzazione dettagliato con i dati ottenuti attraverso tecniche quali 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e analisi di purezza HPLC2. Forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT su richiesta. Daicel Pharma sintetizza impurità sconosciute o prodotti di degradazione della diidroergotamina e composti etichettati per valutare l'efficacia della diidroergotamina generica. Inoltre, la diidroergotamina D3, uno standard di diidroergotamina marcato con deuterio, è disponibile per la ricerca bioanalitica, compresi gli studi BA/BE. Ogni consegna è accompagnata da un rapporto di caratterizzazione completo.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Stoll, Artù; Hofmann, Albert, Sale dell'acido metansolfonico della di-idro-ergotamina, Sandoz Ltd., US2507830A, 16 maggio 1980
- Niazy, Esmail M.; Molokhia, Abdulla M.; El-Gorashi, Abubakr S., Determinazione rapida e semplice della diidroergotamina mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni, Lettere analitiche, Volume: 21, Numero: 10, Pagine: 1833-43, 1988
Domande frequenti
Con quale frequenza vengono monitorate le impurità della diidroergotamina dopo la produzione?
Le impurità della diidroergotamina vengono regolarmente monitorate dopo la produzione per valutare la stabilità e la qualità del prodotto farmaceutico durante la sua durata di conservazione. La frequenza del monitoraggio può variare a seconda dei requisiti normativi e della formulazione specifica del farmaco.
Quali misure aiutano a ridurre al minimo la formazione di impurità di diidroergotamina?
Per ridurre al minimo la formazione di impurità di diidroergotamina, i produttori possono garantire l'uso di materiali di partenza di alta qualità, ottimizzare le condizioni di reazione, implementare tecniche di purificazione efficaci e mantenere condizioni di conservazione e manipolazione adeguate.
È possibile eliminare le impurità della diidroergotamina?
Potrebbe non essere possibile eliminare le impurità. I loro livelli possono essere controllati e ridotti al minimo attraverso processi di produzione ottimizzati, condizioni di conservazione adeguate e rigorose misure di controllo della qualità.
Quali sono le condizioni di temperatura richieste per conservare le impurità della diidroergotamina?
Le impurità della diidroergotamina vengono conservate a temperatura ambiente controllata tra 2 e 8 °C o come indicato sul Certificato di Analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.