Dabigatran

Informazione generale

Impurità di Dabigatran e Dabigatran

Daicel Pharma sintetizza impurità di Dabigatran di qualità eccezionale, come (4-carbamoilfenil)glicina, acido 2,2′-((4-cianofenil)azanediil)diacetico, 4-[2-(metilammino)-5-nitro-anilino]-4 impurità dell'acido -oxo-butanoico e N-Nitroso Dabigatran etexilato. Queste impurità sono fondamentali per valutare la purezza, l'affidabilità e la sicurezza di un ingrediente farmaceutico attivo, Dabigatran. Inoltre, Daicel Pharma fornisce sintesi personalizzata delle impurità di Dabigatran per soddisfare le richieste di consegna dei clienti in tutto il mondo.

Dabigatran [CAS: 211914-51-1], il metabolita attivo del Dabigatran etexilato, è un inibitore diretto della trombina che agisce come anticoagulante. Previene l'ictus e l'embolia sistemica. Dabigatran fornisce una prevenzione efficace contro ictus ed embolia venosa nei pazienti con fibrillazione atriale cronica.

Dabigatran: uso e disponibilità commerciale  

Dabigatran è una piccola e potente molecola che esercita i suoi effetti anticoagulanti legandosi direttamente alla trombina e inibendola attraverso interazioni ioniche nel suo sito attivo. Inibisce efficacemente sia la forma libera che quella legata al coagulo della trombina in modo rapido e reversibile. Dabigatran etexilato, la forma del profarmaco, viene sottoposto al metabolismo di primo passaggio per convertirsi nel derivato attivo, Dabigatran, che ha un'emivita relativamente breve di circa 40 minuti. Il farmaco è disponibile con il marchio Pradaxa.

Struttura e meccanismo d'azione di Dabigatran

Il nome chimico di Dabigatran è N-[[2-[[[4-(Aminoiminometil)fenil]ammino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]carbonil]-N-2-piridinil-β- alanina. La sua formula chimica è C₂₅H₂₅N₇O₃, e il suo peso molecolare è di circa 471.5 g/mol.

Dabigatran e i suoi acilglucuronidi inibiscono competitivamente la trombina. Inibisce la formazione di trombina libera e legata al coagulo.

Impurità e sintesi di Dabigatran

Durante la produzione¹, conservazione o degradazione di Dabigatran, potrebbero formarsi impurità. Queste impurità provengono da varie fonti e possono influire sulla qualità e sulla sicurezza del farmaco. Per identificare e quantificare queste impurità viene utilizzata un'analisi rigorosa utilizzando tecniche avanzate come HPLC, LC e MS. È essenziale implementare misure di controllo rigorose per limitare i livelli di impurità e garantire l’efficacia e la sicurezza di Dabigatran. Il rispetto delle linee guida normative e il monitoraggio continuo sono necessari per mantenere la purezza e la qualità del farmaco.

Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) per gli standard delle impurità di Dabigatran, come (4-carbamoil fenil)glicina, acido 2,2′-((4-cianofenil)azanediil)diacetico, 4-[2-(metilammino)- Impurità dell'acido 5-nitro-anilino]-4-osso-butanoico e N-Nitroso Dabigatran etexilato, generati da un impianto analitico conforme agli standard cGMP. Il certificato di autenticità include un rapporto di caratterizzazione completo che comprende dati provenienti da tecniche come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS²e purezza HPLC. Inoltre, su richiesta, forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma è in grado di sintetizzare impurità sconosciute o prodotti di degradazione del Dabigatran. Un rapporto di caratterizzazione completo accompagna ogni consegna.