Cilastatin

Informazione generale

Impurità e cilastatina di cilastatina

Daicel Pharma sintetizza impurità di Cilastatina di qualità eccezionale, come Cilastatina EP impurità-E e Cilastatina EP impurità-F. Queste impurità sono fondamentali per valutare la purezza, l'affidabilità e la sicurezza di un ingrediente farmaceutico attivo, la Cilastatina. Inoltre, Daicel Pharma fornisce sintesi personalizzata delle impurità della cilastatina per soddisfare le richieste di consegna dei clienti in tutto il mondo.

Cilastatin [CAS: 82009-34-5] è un composto che inibisce la deidropeptidasi renale, un enzima coinvolto nella degradazione degli antibiotici beta-lattamici tienamicina e nella conversione del leucotriene D4 in leucotriene E4. È un L-alfa-amminoacido non proteogenico, in particolare un derivato della L-cisteina.

Cilastatina: uso e disponibilità commerciale  

La cilastatina, un nefroprotettore e un inibitore della deidropeptidasi, viene somministrata insieme all'imipenem per prevenire livelli inadeguati dell'antibiotico. L'imipenem funziona permeando la membrana cellulare batterica e legandosi alle proteine ​​leganti la penicillina, ostacolando così la sintesi della parete cellulare, portando alla morte della cellula batterica. La cilastatina inibisce competitivamente la deidropeptidasi, un enzima responsabile del metabolismo renale dell'imipenem. L’effetto terapeutico combinato di Cilastatina e imipenem comprende il trattamento di varie infezioni batteriche, quali infezioni respiratorie, cutanee, ossee, ginecologiche, del tratto urinario e intra-addominali, nonché setticemia ed endocardite. La cilastatina con formulazioni di imipenem è disponibile con nomi di marchi, tra cui Primaxin e Recarbrio.

Struttura e meccanismo d'azione della cilastatina

Il nome chimico della Cilastatina è (2Z)-7-[[(2R)-2-Ammino-2-carbossietil]tio]-2-[[[(1S)-2,2-dimetilciclopropil]carbonil]ammino]-2 -acido eptenoico. La sua formula chimica è C₁₆H₂₆N₂O₅S, e il suo peso molecolare è di circa 358.5 g/mol.

La cilastatina inibisce la deidropeptidasi renale I, un enzima responsabile del metabolismo renale, e previene sia l'inattivazione che la tossicità.

Impurità e sintesi della cilastatina

Durante la sintesi¹, la conservazione o la degradazione della cilastatina, un inibitore della deidropeptidasi renale, possono formarsi impurità. Possono derivare da materiali di partenza, intermedi o reazioni collaterali. È essenziale analizzare e controllare queste impurità per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco. L'analisi delle impurità aiuta a identificare e quantificare queste sostanze, consentendo ai produttori di stabilire limiti accettabili e implementare strategie di controllo. Monitorando e controllando le impurità della cilastatina, è possibile mantenerne la qualità, la purezza e la stabilità, garantendone l'efficacia e minimizzando i potenziali rischi.

Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità della cilastatina, come la Cilastatina EP impurità-E e la Cilastatina EP impurità-F, generati da una struttura analitica conforme agli standard cGMP. Il certificato di autenticità include un rapporto di caratterizzazione completo che comprende dati provenienti da tecniche come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC². Inoltre, su richiesta, forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma può creare impurità sconosciute o prodotti di degradazione della cilastatina. Un rapporto di caratterizzazione completo accompagna ogni consegna.