cabotegravir

Informazione generale

Impurezze di Cabotegravir e Cabotegravir 

Daicel Pharma sintetizza impurità di Cabotegravir di qualità eccezionale, come Cabotegravir impurità 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer e Cabotegravir SS Isomer. Queste impurità sono fondamentali per valutare la purezza, l'affidabilità e la sicurezza di Cabotegravir, un ingrediente farmaceutico attivo. Inoltre, Daicel Pharma fornisce sintesi personalizzata delle impurità di Cabotegravir per soddisfare le richieste dei clienti per la consegna in tutto il mondo.

cabotegravir [CAS: 1051375-10-0], noto anche come GSK1265744A, è un farmaco per il trattamento dell'infezione da HIV-1. Si tratta di un inibitore dell'integrasi, spesso prescritto insieme all'inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa rilpivirina. Cabotegravir aiuta nel trattamento dell’infezione da HIV-1 nei soggetti che hanno la soppressione virale.

Cabotegravir: uso e disponibilità commerciale 

Cabotegravir è un farmaco da prescrizione in due forme ed è disponibile con due marchi. Vocabria è una compressa orale in combinazione con un altro farmaco contro l'HIV chiamato rilpivirina (Edurant) per il trattamento a breve termine dell'HIV-1 negli adulti con soppressione virologica. Apretude è una forma iniettabile di Cabotegravir a rilascio prolungato che tratta gli adulti e gli adolescenti a rischio che pesano almeno 35 kg per la profilassi pre-esposizione (PrEP) per ridurre il rischio di infezione da HIV-1 acquisita sessualmente.

Struttura e meccanismo d'azione di Cabotegravir

Il nome chimico di Cabotegravir è (3S,11aR)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-2,3,5,7,11,11a-esaidro-6-idrossi-3-metil-5,7 -diossoossazolo[3,2-a]pirido[1,2-d]pirazina-8-carbossammide. La sua formula chimica è C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, e il suo peso molecolare è di circa 405.4 g/mol.

Cabotegravir si lega al sito attivo dell'integrasi dell'HIV e inibisce l'integrasi dell'HIV. Blocca la fase di trasferimento del filamento dell'integrazione dell'acido desossiribonucleico (DNA) retrovirale per il ciclo di replicazione dell'HIV.

Impurezze e sintesi di cabotegravir

Come qualsiasi altra sostanza farmaceutica, Cabotegravir può contenere impurità che ne compromettono la sicurezza e l'efficacia. Queste impurità si formano durante la sintesi¹, purificazione e conservazione della sostanza farmaceutica. Possono includere impurità legate al processo, come materiali di partenza, reagenti, intermedi e prodotti di degradazione che si verificano a causa dell'instabilità chimica o fisica della sostanza farmaceutica o della sua formulazione. La presenza di impurità può comportare rischi potenziali per i pazienti, come tossicità, potenza ridotta o effetti avversi. Pertanto, è essenziale controllare e monitorare i livelli di impurità nel Cabotegravir per garantire che soddisfi gli standard di qualità e sicurezza richiesti per i prodotti farmaceutici.

Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità di Cabotegravir, come Cabotegravir impurità 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer e Cabotegravir SS Isomer, generati da una struttura analitica conforme agli standard cGMP. Il certificato di autenticità include un rapporto di caratterizzazione completo che comprende dati provenienti da tecniche come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC². Inoltre, su richiesta, possiamo fornire dati aggiuntivi come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma può sintetizzare impurità sconosciute di Cabotegravir o prodotti di degradazione. Un rapporto di caratterizzazione completo accompagna ogni consegna.