bosentan

Informazione generale

Bosentan Impurità e Bosentan

Daicel Pharma sintetizza impurità di Bosentan di alta qualità, tra cui Bosentan Dimer Impurity, Bosentan Impurity-2, Bosentan Impurity-3, Bosentan USP Related Compound-B, N,N′-[5-(2-metossifenossi)[2,2′-bipirimidina]-4,6-diil]bis [4(1,1dimetiletil)benzensolfonammide], Bosentan Impurity-4 e così via. Queste impurità sono essenziali per valutare la qualità, la stabilità e la sicurezza di un ingrediente farmaceutico attivo, il Bosentan. Inoltre, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata di impurità di Bosentan da distribuire a livello globale per soddisfare le esigenze specifiche dei nostri clienti.

bosentan [CAS: 147536-97-8] è un derivato pirimidinico che è un antagonista del recettore dell'endotelina e un agente antipertensivo. Tratta l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).

Bosentan: uso e disponibilità commerciale  

L’ipertensione arteriosa polmonare è una condizione che può causare notevole morbilità e mortalità in tutto il mondo. Il trattamento primario per questa condizione è con un antagonista dell’endotelina-1 come il Bosentan. Il Bosentan è un farmaco approvato dalla FDA che gestisce e tratta l'ipertensione arteriosa polmonare in pazienti con limitazioni fisiche significative per migliorare la loro capacità di esercizio e ridurre il tasso di peggioramento clinico. Il medicinale è disponibile con il nome commerciale Tracleer.

Struttura e meccanismo d'azione del Bosentan 

Il nome chimico del Bosentan è 4-(1,1-Dimetiletil)-N-[6-(2-idrossi-etossi)-5-(2-metossi-fenossi)[2,2′-bipirimidin]-4-il ]benzensolfonammide. La sua formula chimica è C₂₇H₂₉N₅O₆S, e il suo peso molecolare è di circa 551.6 g/mol.

Il bosentan è un antagonista dei recettori dell’endotelina nel tessuto polmonare e rilassa la muscolatura liscia vascolare.

Impurità e sintesi del bosentan

Come con qualsiasi farmaco, durante la produzione possono formarsi impurit๠processo di Bosentan. Queste impurità possono essere dovute a materiali di partenza, intermedi sintetici o prodotti di degradazione. Alcuni di essi possono essere tossici o influenzare l'efficacia del farmaco, quindi è necessario controllarne la formazione e limitarne la presenza nel prodotto finale. I metodi analitici, come la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), aiutano a rilevare e quantificare queste impurità nei lotti di Bosentan e a stabilire specifiche per garantire che i livelli di impurità siano entro limiti accettabili. Il loro controllo è essenziale per mantenere la sicurezza, la qualità e l'efficacia del farmaco.

Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) per gli standard delle impurità di Bosentan, che include Bosentan Dimer Impurity, Bosentan Impurity-2, Bosentan Impurity-3, Bosentan USP Related Compound-B, N,N′-[5-(2-metossifenossi)[2,2′-bipirimidina]-4,6-diil]bis [4(1,1dimetiletil)benzensolfonammide], Bosentan Impurity-4 e così via. Il CoA è prodotto da una struttura analitica conforme a cGMP e include dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS²e purezza HPLC. Su richiesta possono essere forniti anche dati di caratterizzazione aggiuntivi, come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma può creare impurità sconosciute del Bosentan o prodotti di degradazione e fornire composti etichettati per valutare l'efficacia del Bosentan. Inoltre, Daicel Pharma offre Bosentan–D4, standard di Bosentan marcato con deuterio utile nella ricerca bioanalitica, come gli studi BA/BE. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.