![4-(1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina | Standard Daicel Pharma](https://d8ekk6dtachh7.cloudfront.net/wp-content/uploads/2022/06/DCTI-C-1824-900x600.jpg)
Baricitinib
Informazione generale
Impurezze di Baricitinib e Baricitinib
Daicel Pharma sintetizza impurità Baricitinib di alta qualità, tra cui 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. Queste impurità sono essenziali per valutare la qualità, la stabilità e la sicurezza di Baricitinib, un ingrediente farmaceutico attivo. Inoltre, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata di impurezze di Baricitinib per la distribuzione globale per soddisfare le esigenze specifiche dei nostri clienti.
Baricitinib [CAS: 1187594-09-7] è un inibitore della Janus chinasi (JAK) a piccola molecola. Tratta l'artrite reumatoide da moderata a grave, l'alopecia areata e il COVID-19 grave in pazienti ospedalizzati che necessitano di integrazione di ossigeno. Baricitinib riduce l’infiammazione, modula il sistema immunitario e ha proprietà antineoplastiche.
Baricitinib: uso e disponibilità commerciale
Baricitinib è un farmaco antireumatico approvato dalla FDA statunitense per l'uso negli adulti con artrite reumatoide attiva da moderata a severa che non hanno risposto adeguatamente ad altri farmaci antireumatici modificanti la malattia, come le terapie con antagonisti del TNF. Baricitinib è disponibile con il nome commerciale Olumiant.
Struttura e meccanismo d'azione di Baricitinib 
Il nome chimico di Baricitinib è 1-(Etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-azetidina acetonitrile. La sua formula chimica è C16H17N7O2S, e il suo peso molecolare è di circa 371.4 g/mol.
Baricitinib inibisce le Janus chinasi, enzimi che trasmettono segnali dalle citochine o dalle interazioni tra recettore e fattore di crescita sulle membrane cellulari.
Impurezze e sintesi di Baricitinib
Durante la produzione1 di Baricitinib, nella sostanza farmacologica possono formarsi impurità che possono comprometterne la sicurezza e l’efficacia. Alcune impurezze comuni di Baricitinib includono composti correlati, sostanze degradanti e solventi residui. Pertanto, è essenziale controllarli e garantire la purezza della sostanza farmaceutica.
Daicel Pharma fornisce un certificato di analisi (CoA) per gli standard delle impurità di Baricitinib, incluso 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. Il CoA viene generato da una struttura analitica conforme a cGMP e include dati di caratterizzazione completi come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC. Su richiesta possiamo anche fornire dati di caratterizzazione aggiuntivi come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma è in grado di creare impurità sconosciute di Baricitinib o prodotti di degradazione. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Rodgers, James D.; Shepard, Stacey; Li, Yun-lungo; Zhou, Jiacheng; Liu, Pingli; Meloni, David; Xia, Michael, derivati dell'azetidina e del ciclobutano come inibitori della JAK, Incyte Corporation, Stati Uniti, US8158616B2, 17 aprile 2012
- Gandhi, Santosh V.; Kapoor, Barkha G., Sviluppo e validazione del metodo spettroscopico UV per la stima di baricitinib, Journal of Drug Delivery and Therapeutics, Volume: 9, Numero: 4Suppl., Pagine: 488-491, 2019
Domande frequenti
Come vengono controllate le impurità di Baricitinib durante il processo di produzione del farmaco?
Le impurità presenti in Baricitinib vengono controllate durante la produzione mediante l'implementazione di buone pratiche di produzione (GMP), come l'utilizzo di materie prime di alta qualità e l'impiego di tecniche di purificazione appropriate.
Le impurità di Baricitinib possono influenzare la stabilità del prodotto farmaceutico?
Sì, le impurità presenti in Baricitinib possono influire sulla stabilità del prodotto farmaceutico, determinandone la degradazione e una diminuzione dell'efficacia.
Esistono metodi specifici per controllare le impurità in Baricitinib?
Sì, i metodi specifici per controllare le impurità presenti in Baricitinib dipendono dal tipo di impurità e dalla sua fonte. Ad esempio, il controllo delle impurità legate al processo implica l’ottimizzazione dei processi sintetici e l’utilizzo di tecniche di purificazione adeguate.
Quali sono le condizioni di temperatura richieste per conservare le impurità di Baricitinib?
Le impurità di Baricitinib vengono conservate a temperatura ambiente controllata compresa tra 2 e 8 °C o come indicato sul Certificato di analisi (CoA).
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