Daicel Pharma fornisce impurità di baclofene di alta qualità, tra cui (R)-baclofen cloridrato, (S)-baclofen cloridrato, baclofen butil estere HCl, impurità di baclofen 4 e dietil 2-(4-clorofenil)-4-idrossi-4-metil- 6-ossocicloesano-1,3-dicarbossilato. Queste impurità sono essenziali per valutare la qualità, la stabilità e la sicurezza del baclofene, che è un ingrediente farmaceutico attivo. Inoltre, Daicel Pharma offre una sintesi personalizzata di impurità di baclofene per la consegna globale per soddisfare le esigenze specifiche dei nostri clienti.
Baclofen [CAS: 1134-47-0] è un rilassante muscolare utilizzato principalmente per gestire la spasticità nei soggetti affetti da sclerosi multipla. È un derivato sintetico dell'acido clorofenil-butanoico e funziona agendo come un agonista GABA, mirando specificamente ai recettori GABA-B.
Baclofene: uso e disponibilità commerciale
Durante la produzione, lo stoccaggio o il trasporto possono formarsi impurità di baclofene che influiscono sulla qualità, sulla sicurezza e sull'efficacia del farmaco. Alcune impurità del baclofene includono composti correlati, prodotti di degradazione e solventi residui. Queste impurità possono essere tossiche, influenzare la stabilità del farmaco o alterarne la farmacocinetica. Pertanto è necessario controllarne e monitorarne i livelli per garantirne la qualità e la sicurezza per l'uso da parte dei pazienti.
Struttura e meccanismo d'azione del baclofene
Il nome del baclofene è acido β-(amminometil)-4-clorobenzenepropanoico. La sua formula chimica è C10H12ClNO2, e il suo peso molecolare è di circa 213.66 g/mol.
Il baclofene inibisce i riflessi spinali monosinaptici e polisinaptici. Tuttavia, l’esatto meccanismo d’azione è sconosciuto.
Impurezze e sintesi del baclofene
Le impurità del baclofene possono formarsi durante il processo di produzione, conservazione o trasporto e possono influenzare la qualità, la sicurezza e l'efficacia del farmaco. Alcune impurità comuni presenti nel baclofen includono composti correlati, prodotti di degradazione e solventi residui. Queste impurità possono essere tossiche, influenzare la stabilità del farmaco o alterarne la farmacocinetica. Pertanto è necessario controllare e monitorare i livelli di impurità nel baclofene per garantirne la qualità e la sicurezza per l'uso da parte dei pazienti.
Daicel Pharma offre un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità di baclofene, che include (R)-baclofene cloridrato, (S)-baclofene cloridrato, baclofen butil estere HCl, baclofene impurità 4 e dietil 2-(4-clorofenil)- 4-idrossi-4-metil-6-ossocicloesan-1,3-dicarbossilato. Il certificato di autenticità è prodotto da una struttura analitica conforme a cGMP e include dati di caratterizzazione completi1, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC2. Su richiesta possono essere forniti anche dati di caratterizzazione aggiuntivi, come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma può creare impurità sconosciute o prodotti di degradazione del baclofene e fornire composti etichettati per valutare l'efficacia del baclofene. Inoltre, Daicel Pharma offre R-Baclofen – D4 e S-Baclofen – D4, composti di baclofene marcati con deuterio utili nella ricerca bioanalitica, come gli studi BA/BE. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.
Le impurità del baclofene possono formarsi durante il processo di produzione o conservazione del prodotto farmaceutico a causa di vari fattori quali condizioni di reazione, contaminanti nei materiali di partenza e fattori ambientali.
Non tutte le impurità del baclofene sono dannose per la salute, ma la loro presenza può influenzare la qualità e la purezza del prodotto farmaceutico e alcune possono rappresentare un rischio per la salute del paziente.
Non è possibile la completa eliminazione delle impurità nel baclofene. Tuttavia, una riduzione dei loro livelli a limiti accettabili avviene attraverso procedure di purificazione e controllo della qualità.
La qualità del baclofene può essere garantita durante lo stoccaggio e il trasporto rispettando condizioni di conservazione adeguate, come il controllo della temperatura e dell'umidità, e utilizzando materiali di imballaggio adeguati.
Le impurità di baclofene vengono conservate a temperatura ambiente controllata compresa tra 2 e 8 °C o come indicato sul Certificato di analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.
