afatinib

Informazione generale

Impurità di Afatinib e Afatinib 

Daicel Pharma sintetizza impurità di Afatinib di alta qualità come 2-Hydroxy 3-dimethylamino Afatinib Impurity, 4-Hydroxy 4-Dedimethylamino Afatinib, Afatinib Bis-dimethylamino Impurity, Afatinib Impurity B, Afatinib Impurity E e N-(4-((3-cloro- 4-fluorofenil)ammino)-7-(((S)-tetraidrofuran-3-il)ossi)chinazolin-6-il)-4-(dimetilammino)-3-idrossibutanammide, che sono cruciali nell'analisi della qualità, stabilità e sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo Afatinib. Inoltre, Daicel Pharma offre la sintesi personalizzata delle impurità di Afatinib e le consegna a livello globale.

afatinib [CAS: 850140-72-6] è un medicinale della classe di farmaci derivati ​​dell'anilino-chinazolina. Inibisce l'attività dei recettori tirosina chinasi (RTK) noti come la famiglia dei recettori del fattore di crescita epidermico (EGFR) e ha attività antineoplastica. Afatinib tratta alcuni tipi di cancro polmonare non a piccole cellule metastatico.

Afatinib: uso e disponibilità commerciale  

Afatinib è un medicinale che prende di mira e inibisce in modo irreversibile la famiglia delle tirosin chinasi ErbB. La FDA ha approvato il suo utilizzo come trattamento di prima linea per il cancro polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico con mutazioni non resistenti del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Inoltre, agisce come trattamento di seconda linea per il carcinoma polmonare squamoso non a piccole cellule (NSCLC) avanzato. Gilotrif è il nome commerciale di Afatinib.

Struttura e meccanismo d'azione di Afatinib

Il nome chimico di Afatinib è (2E)-N-[4-[(3-Cloro-4-fluorofenil)ammino]-7-[[(3S)-tetraidro-3-furanil]ossi]-6-chinazolinil]- 4-(dimetilammino)-2-butenammide. La sua formula chimica è C₂₄H₂₅ClFN₅O_3, e il suo peso molecolare è di circa 485.9 g/mol.

Afatinib si lega ai domini chinasi, EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4). Inibisce l'autofosforilazione della tirosina chinasi portando alla down-regolazione della segnalazione di ErbB.

Impurezze di Afatinib e loro sintesi

Durante la sintesi, la conservazione e l'uso di Afatinib, possono formarsi impurità, comprese impurità organiche, come intermedi, materiali di partenza e potenziali impurità genotossiche e impurità inorganiche. La loro presenza compromette la sicurezza e l’efficacia del farmaco, rendendo fondamentale il loro controllo. Per individuare e gestire le impurità di Afatinib sono necessarie rigorose misure di controllo della qualità, quali monitoraggio e analisi regolari.

Daicel fornisce un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità di Afatinib, tra cui 2-idrossi 3-dimetilammino Afatinib Impurity, 4-idrossi 4-Dedimetilammino Afatinib, Afatinib Bis-dimethylamino Impurity, Afatinib Impurity B, Afatinib Impurity E e N-( 4-((3-cloro-4-fluorofenil)ammino)-7-(((S)-tetraidrofuran-3-il)ossi)chinazolin-6-il)-4-(dimetilammino)-3-idrossibutanammide. Il CoA viene emesso da una struttura analitica conforme a cGMP e contiene dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC². Ulteriori dati di caratterizzazione, come 13C-DEPT e CHN, possono essere forniti su richiesta. Daicel può anche preparare qualsiasi impurità sconosciuta o prodotto di degradazione di Afatinib e offrire composti etichettati per quantificare l'efficacia di Afatinib. Daicel offre Afatinib-D6, uno standard Afatinib marcato con deuterio utilizzato nella ricerca bioanalitica come gli studi BA/BE. Forniamo un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.