Abacavir

Informazione generale

Impurità di abacavir e abacavir 

Daicel Pharma sintetizza l'impurità di abacavir di alta qualità, N6-ciclopropil-9H-purin-2,6-diammina, che è cruciale nell'analisi della qualità, della stabilità e della sicurezza biologica dell'ingrediente farmaceutico attivo Abacavir. Inoltre, Daicel Pharma offre sintesi personalizzate delle impurità di abacavir e le consegna a livello globale.

Abacavir [CAS: 136470-78-5] è un analogo nucleosidico carbociclico sintetico che tratta l'infezione da HIV negli adulti, nei bambini e nei neonati. Si combina con altri farmaci per l'HIV, in particolare solfato e altri farmaci antiretrovirali. Abacavir funziona come un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI), che aiuta a combattere l'HIV inibendo l'attività dell'enzima trascrittasi inversa dell'HIV-1 necessario affinché il virus si replichi.

Abacavir: uso e disponibilità commerciale  

Abacavir è un farmaco approvato dalla FDA per il trattamento dell’infezione da HIV-1. Viene utilizzato in combinazione con altri farmaci antiretrovirali, come abacavir/lamivudina/zidovudina, abacavir/dolutegravir/lamivudina e abacavir/lamivudina. Abacavir è classificato come un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI) e può essere somministrato per via orale sotto forma di compressa o soluzione. I nomi commerciali di Abacavir includono Epzicom (combinazione di Abacavir-Lamivudina), Triumeq (combinazione di Abacavir-Lamivudina-Dolutegravir), Trizivir (combinazione di Abacavir-Lamivudina-Zidovudina) e Ziagen.

Struttura e meccanismo d'azione di abacavir

Il nome chimico di Abacavir è (1S,4R)-4-[2-Ammino-6-(ciclopropilammino)-9H-purin-9-il]-2-ciclopentene-1-metanolo. La sua formula chimica è C₁₄H₁₈N₆O, e il suo peso molecolare è di circa 286.33 g/mol.

Abacavir viene convertito nel suo metabolita attivo, Carbovir trifosfato. È un analogo della deossiguanosina-5¢-trifosfato (dGTP). Inibisce l'attività della trascrittasi inversa (RT) dell'HIV-1.

Impurità e sintesi di abacavir

Le impurità di abacavir possono essere classificate in base ai materiali di partenza, al processo di reazione o alla degradazione della sostanza farmaceutica. Le impurità formate possono derivare dal processo sintetico¹, fasi di purificazione o condizioni di conservazione. Possono influenzare la qualità, la sicurezza e l’efficacia del farmaco. Il monitoraggio e l'analisi regolari aiutano a garantire che i livelli di impurità rimangano entro limiti accettabili e non rappresentino un rischio per i pazienti.

Daicel fornisce un certificato di analisi (CoA) per lo standard di impurità di abacavir, N6-ciclopropil-9H-purin-2,6-diammina. Il CoA viene emesso da una struttura analitica conforme a cGMP e contiene dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC². Ulteriori dati di caratterizzazione, come 13C-DEPT e CHN, possono essere forniti su richiesta. Daicel può anche preparare qualsiasi impurità sconosciuta o prodotto di degradazione di Abacavir. Forniamo un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.