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La varénicline
Renseignements généraux
Impuretés de la varénicline et varénicline
Daicel Pharma est un partenaire fiable pour la synthèse d'impuretés de varénicline de haute qualité, en particulier le 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-methanobenzo[d] azépin-3-yl)-2,2,2-trifluoroéthane-1-one, impureté de méthylvarénicline, N-nitroso varénicline, impureté de varénicline II, impureté de trifluoroacétylvarénicline hydroxyméthyle, adduit de tartrate de varénicline et plus encore. Ces impuretés aident à évaluer la qualité, la stabilité et la sécurité de l'ingrédient pharmaceutique actif, la varénicline. Daicel Pharma propose également des synthèses personnalisées d'impuretés de varénicline, qui peuvent être expédiées dans le monde entier.
La varénicline [CAS : 249296/44/4] est un médicament qui agit comme un agoniste partiel du récepteur nicotinique de l'acétylcholine, alpha4beta2. Cela aide à arrêter de fumer.
Varénicline : utilisation et disponibilité commerciale
La varénicline est un composé organique similaire à la cytisine qui agit comme agoniste partiel des récepteurs cholinergiques nicotiniques. Il est disponible sous sa forme de sel tartrate. La varénicline aide à arrêter de fumer, les patients bénéficiant d'une éducation et de conseils en conjonction avec son utilisation. Il est considéré comme la première ligne de traitement pour arrêter de fumer en raison de sa capacité à prévenir les rechutes à court et à long terme. La varénicline semble plus efficace que le bupropion et tout aussi efficace qu’un traitement de remplacement nicotinique. De plus, la varénicline présente un risque plus faible de symptômes de sevrage en raison de ses propriétés agonistes partielles. Certains des noms de marque de Varenicline incluent Chantix et Tyrvaya.
Structure de la varénicline et mécanisme d'action 
Le nom chimique de la varénicline est 7,8,9,10-tétrahydro-6,10-méthano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazépine. Sa formule chimique est C13H13N3, et son poids moléculaire est d'environ 211.26 g/mol.
La varénicline se lie sélectivement et avec affinité en α4β2 récepteurs neuronaux nicotiniques de l’acétylcholine. Il arrête de fumer chez les patients et empêche la liaison de la nicotine à α4β2 récepteurs.
Impuretés et synthèse de la varénicline
Lors de la synthèse1 et le stockage de la varénicline, des impuretés peuvent se former et affecter la sécurité et l'efficacité du médicament. Certaines impuretés comprennent des substances apparentées, des matières premières et des produits de dégradation. Le contrôle des impuretés passe par un développement de processus, une purification et des conditions de stockage appropriés.
Daicel Pharma délivre un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés de varénicline, y compris le 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tétrahydro-3H-1,5-méthanobenzo [d] azépine-3-yl)-2,2,2-trifluoroéthane-1-one, impureté de méthyle varénicline, N-nitroso varénicline, impureté de varénicline II, impureté d'hydroxyméthyle de trifluoroacétyl varénicline, adduit de tartrate de varénicline et plus encore. Le CoA provient d'une installation d'analyse conforme aux bonnes pratiques de fabrication (cGMP) actuelles et comprend des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.2. Nous fournissons des données de caractérisation supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN sur demande. Daicel Pharma peut préparer des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de la varénicline. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Coe, Jotham Wadsworth ; Brooks, Paige Roanne Palmer, Composés azapolycycliques fusionnés à l'aryle, Pfizer Products Inc., EP1044189B1, 13 février 2008
- Satheesh, B. ; Kumarpulluru, S. ; Raghavan, V. ; Saravanan, D., Séparation UPLC et quantification des substances apparentées du comprimé de tartrate de varénicline, Acta Chromatographica, Volume : 22, Numéro : 2, Pages : 207-218, 2010
Foire aux Questions
Comment la HPLC détecte-t-elle les impuretés de la varénicline ?
La HPLC sépare les impuretés en fonction de leurs propriétés chimiques et physiques, telles que le poids moléculaire, la polarité et la charge. Les impuretés séparées sont ensuite détectées à l'aide d'un détecteur UV ou d'un spectromètre de masse.
Quel est le rôle de la spectrométrie de masse dans l’analyse des impuretés Varénicline ?
La spectrométrie de masse est une technique sensible qui permet de détecter et de quantifier les impuretés présentes dans la varénicline à de faibles niveaux. Il fournit des informations sur le poids moléculaire et la structure des impuretés qui facilitent leur identification et leur caractérisation.
Quel solvant aide à l’analyse des impuretés de la Varénicline ?
Le méthanol ou acétonitrile est un solvant utilisé pour analyser de nombreuses impuretés dans la varénicline.
Quelles sont les conditions de température nécessaires pour stocker les impuretés de la Varénicline ?
Les impuretés de varénicline sont conservées à une température ambiante contrôlée entre 2 et 8 ⁰C ou comme indiqué sur le certificat d'analyse (CoA).
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