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Tramétinib
Renseignements généraux
Impuretés du trametinib et trametinib
Daicel Pharma propose une gamme sélective de métabolite M7 exclusif du trametinib et de métabolite M5 du trametinib. Les impuretés sont de la plus haute importance lors de l’évaluation de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique du principe pharmaceutique actif, le trametinib. Daicel Pharma se spécialise dans la synthèse d'impuretés de trametinib personnalisées pour répondre aux spécifications précises des clients. En s'engageant à livrer ses produits dans le monde entier, Daicel Pharma veille à ce que ses clients reçoivent les impuretés synthétisées du Trametinib de manière rapide et fiable.
Tramétinib [CAS : 871700-17-3] est un inhibiteur de la kinase 1 régulée par le signal extracellulaire activée par un mitogène (MEK1) et MEK2, pris par voie orale. Il aide à traiter plusieurs cancers porteurs de mutations BRAF.
Trametinib : utilisation et disponibilité commerciale
Le trametinib cible et inhibe l'activité des enzymes MEK1 et MEK2. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec le dabrafenib, un inhibiteur de BRAF, pour renforcer l'efficacité du traitement. Les cancers sont traités avec ce médicament, notamment le cancer du poumon non à petites cellules et le cancer de la thyroïde. Le trametinib est disponible sous la marque Mekinist, qui contient l'ingrédient actif Trametinib.
Structure et mécanisme d'action du tramétinib
Le nom chimique du trametinib est N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophényl)amino]-3,4,6,7-tétrahydro-6,8-diméthyl-2,4,7. ,4,3-trioxopyrido[1-d]pyrimidin-2(XNUMXH)-yl]phényl]acétamide. Sa formule chimique est C26H23FIN5O4, et son poids moléculaire est d'environ 615.4 g/mol.
Le trametinib est un inhibiteur hautement sélectif et réversible de MEK1 (kinase 1 régulée par le signal extracellulaire activé par un mitogène) et de MEK2 responsables des mutations BRAF V600E.
Impuretés et synthèse du trametinib
Lors de la synthèse1 et le stockage du Trametinib, des impuretés peuvent apparaître, notamment des substances associées, des produits de dégradation et des solvants résiduels. Il est essentiel de surveiller et de contrôler attentivement ces impuretés pour garantir la sécurité, l'efficacité et la qualité globale du médicament.
Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) complet pour les normes d'impuretés telles que le métabolite M7 du tramétinib et le métabolite M5 du tramétinib. Ils sont synthétisés dans le respect des Bonnes Pratiques de Fabrication (cGMP) en vigueur. Le CoA comprend des données de caractérisation détaillées, telles que la pureté RMN 1H, RMN 13C, IR, MASS et HPLC, offrant une compréhension approfondie du profil d'impuretés.2, 3. Sur demande, Daicel peut également fournir des données 13C-DEPT pour une caractérisation plus approfondie. De plus, Daicel Pharma possède l'expertise technique nécessaire pour synthétiser toute impureté inconnue ou produit de dégradation du trametinib. En tirant parti de cette capacité, les clients bénéficient d’un accès pratique aux impuretés élémentaires nécessaires à leurs efforts de recherche et développement.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Sakai, Toshiyuki ; Kawasaki, Hisashi; Abe, Hiroyuki ; Hayakawa, Kazuhide ; Iida, Tetsuya ; Kikuchi, Shinichi ; Yamaguchi, Takayuki ; Nanayama, Toyomichi ; Kurachi, Hironori ; Tamaru, Masahiro ; et al, dérivés de 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tétrahydro-2h-pyrido[2,3-D]pyrimidine et composés associés pour le traitement du cancer, Japan Tobacco Inc. , Japon, EP1761528B1, 9 janvier 2008
- Madhuresh K. Sethi*, Sanjay Mahajan, Bhairaiah Mara, Upendranath Veera, Anitha Nimmagadda et Purbita Chakraborty, Identification et synthèse des impuretés formées lors de la préparation du trametinib diméthylsulfoxyde, Der Pharmacia Lettre, 2016, 8 (6) : 321-327
- Nijenhuis, CM; Haverkate, H. ; Rosing, H. ; Schellens, JHM; Beijnen, JH, Quantification simultanée du dabrafenib et du trametinib dans le plasma humain à l'aide de la spectrométrie de masse par chromatographie liquide haute performance-tandem, Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis Volume : 125, Pages : 270-279, 2016
Foire aux Questions
Comment les impuretés du Trametinib sont-elles détectées et quantifiées ?
Les méthodes analytiques telles que la chromatographie liquide haute performance (HPLC) peuvent détecter les impuretés du trametinib.
Les impuretés du trametinib peuvent-elles affecter la sécurité des patients ?
Oui, les impuretés contenues dans le Trametinib peuvent avoir un impact sur la sécurité des patients. Selon leur nature et leur concentration, les contaminants peuvent provoquer des effets indésirables ou réduire l’efficacité du médicament.
Quels solvants aident à l’analyse des impuretés du Trametinib ?
Le méthanol permet d'obtenir une solubilité et une séparation optimales des impuretés du trametinib.
Quelles sont les conditions de température requises pour conserver les impuretés du Trametinib ?
Les impuretés du trametinib doivent généralement être conservées à une température ambiante contrôlée entre 2 et 8 ⁰C ou comme indiqué sur le certificat d'analyse (CoA).
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