Sildenafil

Renseignements généraux

Impuretés du sildénafil et sildénafil 

Daicel Pharma est une source fiable pour synthétiser des impuretés de sildénafil de haute qualité, comme le Descarbon Sildenafil, l'Homo Sildenafil, le N-desmethyl N-Benzyl Sildenafil, le Sildenafil EP Impurity D et bien d'autres. Daicel Pharma propose une gamme d'impuretés de sildénafil qui aident à évaluer la qualité, la stabilité et la sécurité des ingrédients pharmaceutiques actifs. De plus, Daicel Pharma se spécialise dans la synthèse personnalisée des impuretés du sildénafil, répondant ainsi aux exigences spécifiques des clients. Ces impuretés de haute qualité peuvent être expédiées dans le monde entier, offrant ainsi flexibilité et commodité aux clients.

Sildénafil [C] est un inhibiteur réversible de la phosphodiestérase-5 (PDE5) qui traite la dysfonction érectile et l'hypertension pulmonaire. La FDA américaine approuve le sildénafil pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) chez les adultes appartenant au groupe I de l'OMS.

Sildénafil : utilisation et disponibilité commerciale   

Le sildénafil est un médicament largement utilisé avec de multiples applications. Il est principalement connu pour son efficacité dans le traitement de la dysfonction érectile (DE), une affection caractérisée par l'incapacité d'atteindre ou de maintenir une érection suffisante pour une activité sexuelle. Le sildénafil agit en inhibant l'enzyme phosphodiestérase-5 (PDE5), qui favorise l'augmentation du flux sanguin vers le pénis, facilitant ainsi une érection.

Ce médicament est également crucial dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). L'HTAP est un type d'hypertension artérielle qui affecte les artères des poumons et du côté droit du cœur. Le sildénafil aide à détendre et à dilater les vaisseaux sanguins des poumons, réduisant ainsi la charge de travail cardiaque et améliorant la capacité d'exercice des patients atteints d'HTAP.

Le sildénafil est disponible sous les marques Liqrev, Revatio et Viagra, qui contiennent de manière adéquate l'ingrédient actif, le sildénafil.

Structure du sildénafil et mécanisme d’action

Le nom chimique du sildénafil est 5-[2-éthoxy-5-[(4-méthyl-1-pipérazinyl)sulfonyl]phényl]-1,6-dihydro-1-méthyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3, 7-d]pyrimidin-XNUMX-one. Sa formule chimique est C₂₂H₃₀N₆O₄S, et son poids moléculaire est d'environ 474.6 g/mol.

Le sildénafil renforce l’effet de l’oxyde nitrique (NO) dans les corps caverneux. Il inhibe la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui provoque le rayonnement du GMPc dans les corps caverneux. Le sildénafil augmente la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les corps caverneux, entraînant une relaxation des muscles lisses et un afflux de sang vers les corps caverneux.

Impuretés et synthèse du sildénafil

Pendant la fabrication¹ du Sildénafil, la formation d'impuretés est possible, ce qui peut compromettre son efficacité. Ces impuretés peuvent provenir de diverses sources, notamment des matières premières, des intermédiaires et des produits chimiques utilisés pour synthétiser le sildénafil. Une gestion et une surveillance étroites des impuretés sont primordiales pour garantir l’efficacité et la sécurité optimales du médicament.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) complet et intégré pour les normes d'impuretés du sildénafil, englobant des impuretés telles que le Descarbon Sildenafil, l'Homo Sildenafil, le N-desmethyl N-Benzyl Sildenafil, le Sildenafil EP Impurity D et bien d'autres. Le CoA fournit des données de caractérisation détaillées, notamment la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². De plus, nous offrons un 13C-DEPT complet à la livraison. Grâce à une technologie et une expertise avancées, nous pouvons synthétiser toute impureté ou produit de dégradation inconnu du sildénafil. Daicel Pharma fournit également des composés marqués, facilitant la quantification de l'efficacité du sildénafil générique. Pour la recherche bioanalytique et les études BA/BE, Daicel Pharma propose le Sildenafil-D3, le Sildenafil-D8 et la Piperazine N-desmethyl Sildenafil D8, des standards de Sildenafil marqués au deutérium.