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Rélugolix
Renseignements généraux
Impuretés Relugolix et Relugolix
Daicel Pharma synthétise plus de quinze impuretés Relugolix de haute qualité, telles que l'impureté Relugolix Amine, l'impureté Relugolix Chloro, l'impureté Relugolix Desfluoro, l'acide Relugolix Desfluoro ureido, l'impureté Relugolix N-oxyde, l'impureté acide Relugolix thiophène, et plus encore, sont cruciales pour déterminer la qualité, la stabilité et la sécurité biologique de l'ingrédient pharmaceutique actif, Relugolix. De plus, Daicel propose une synthèse personnalisée des impuretés Relugolix et les livre dans le monde entier.
Rélugolix [CAS : 737789/87/6] est un dérivé de la thiénopyrimidine, un antagoniste non peptidique qui agit comme un antagoniste des récepteurs de la gonadolibérine (GnRH ou lutéinisante hormone-releasing hormone (LHRH)). Il a une activité antinéoplasique potentielle et traite les affections sensibles aux hormones, notamment les fibromes utérins et le cancer de la prostate.
Relugolix : Utilisation et disponibilité commerciale
Relugolix a été approuvé en 2020 par la FDA sous le nom de marque Orgovyx pour le traitement du cancer avancé de la prostate. Il est disponible sous forme de comprimé oral, approuvé pour le traitement du cancer de la prostate, offrant ainsi une option plus pratique pour les patients.
Structure et mécanisme d'action de Relugolix
La formule chimique du Relugolix est C29H27F2N7O5S, et son poids moléculaire est d'environ 623.6 g/mol.
Relugolix se lie de manière compétitive aux récepteurs hypophysaires de la GnRH, réduit la libération de l'hormone lutéinisante (LH), de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et donc de la testostérone.
Impuretés et synthèse du Relugolix
Les impuretés de Relugolix comprennent des substances apparentées telles que l'isomère de Relugolix et l'impureté de N-oxyde, des solvants résiduels comme l'acétone et le méthanol, des substances inorganiques telles que le plomb et l'arsenic, et des produits de dégradation comme le dimère de Relugolix qui peuvent se former au cours de différentes étapes de synthèse.1 et le stockage du médicament. Par conséquent, il est essentiel de contrôler les niveaux d’impuretés contenus dans Relugolix pour garantir la qualité et la sécurité du médicament.
Daicel propose un certificat d'analyse (CoA) d'un centre d'analyse conforme aux BPF pour plus de quinze normes d'impuretés Relugolix2 y compris l'impureté Relugolix Amine, l'impureté Relugolix Chloro, l'impureté Relugolix Desfluoro, l'acide Relugolix Desfluoro uréido, l'impureté Relugolix N-oxyde, l'impureté acide Relugolix thiophène, etc. Le CoA comprend des données de caractérisation complètes, telles que RMN 1H, RMN 13C, IR, MASS, et pureté HPLC. Nous fournissons également du 13C-DEPT et du CHN sur demande. Nous remettons également un rapport de caractérisation complet à la livraison.
Daicel possède la technologie et l'expertise nécessaires pour préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu de Relugolix. Nous fournissons également des composés étiquetés pour quantifier l’efficacité du Relugolix générique. Daicel propose Relugolix-D6, un étalon de Relugolix marqué au deutérium pour la recherche bioanalytique et les études BA/BE avec le pourcentage de données isotopiques dans le CoA.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Cho, Nobuo ; Imada, Takashi ; Hitaka, Takenori ; Miwa, Kazuhiro ; Kusaka, Masami; Suzuki, Nobuhiro, « Préparation de dérivés de thiénopyrimidine comme antagonistes de la gonadolibérine », Takeda Chemical Industries, Ltd., US7300935B2, 27 novembre 2007
- Zhou, Bugao ; Shen, Yuqi ; Xu, Guanghui ; Hui, Jian ; Zhang, Mingyu, « Préparation du dérivé de pyridazine d'impureté relugolix » Nanjing F&S Pharmatech Co., Ltd., Jiangsu Litaier Pharmaceutical Co., Ltd., Chine, CN114478503A, 13 mai 2022
Foire aux Questions
Quels types d’impuretés Relugolix peuvent être présents dans le médicament ?
Les types d’impuretés Relugolix les plus courants sont les composés apparentés, les solvants résiduels et les métaux lourds.
Quelles sont les impuretés de dégradation courantes du Relugolix ?
Les impuretés courantes de dégradation du Relugolix comprennent les impuretés acides, les impuretés oxydatives et d’autres impuretés.
Comment les impuretés Relugolix sont-elles détectées et quantifiées ?
Les impuretés contenues dans Relugolix sont détectées et quantifiées à l'aide de diverses techniques analytiques telles que la chromatographie liquide haute performance (HPLC), la chromatographie liquide-spectrométrie de masse (LC-MS), etc.
Comment éliminer les impuretés du Relugolix lors de la synthèse du médicament ?
Lors du processus de fabrication du Relugolix, diverses techniques de purification telles que la recristallisation et la chromatographie permettent d'éliminer les impuretés.
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