Le raloxifène

Renseignements généraux

Impuretés du raloxifène et raloxifène

Daicel Pharma synthétise les standards d'impuretés du raloxifène tels que le dimère de raloxifène, le N-oxyde de raloxifène, le chlorhydrate d'acide 2-(4-hydroxyphényl)benzo[b]thiophène-5-ol, le chlorhydrate d'acide 4-(3-(pipéridin-1-yl) propoxy) benzoïque (propyle analogue du composé PA), et plus encore. Ces impuretés sont essentielles pour évaluer la qualité, la stabilité et la sécurité du raloxifène, qui est un ingrédient pharmaceutique actif. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du raloxifène et les livre dans le monde entier.

Le raloxifène [CAS : 84449/90/1] appartient à la famille des 1-benzothiophènes destinés au traitement de l'ostéoporose. Il fonctionne comme un conservateur de la densité osseuse, un modulateur des récepteurs des œstrogènes et un antagoniste des œstrogènes.

Raloxifène : utilisation et disponibilité commerciale 

Le raloxifène est destiné aux femmes ménopausées pour prévenir et traiter l'ostéoporose, y compris la perte osseuse induite par les corticostéroïdes, et pour réduire le risque de cancer du sein invasif chez les femmes ménopausées souffrant d'ostéoporose ou à haut risque de cancer du sein invasif. Ce médicament est disponible sous la marque Evista.

Structure et mécanisme d'action du raloxifène

Le nom chimique du raloxifène est [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphényl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-pipéridinyl)éthoxy]phényl]méthanone. Sa formule chimique est C₂₈H₂₇NON₄S, et son poids moléculaire est d'environ 473.6 g/mol.

Le raloxifène prévient la production de cytokines et diminue la résorption osseuse chez les femmes ménopausées.

Impuretés et synthèse du raloxifène 

Les impuretés du raloxifène sont des composés chimiques qui se forment en plus de l'API du raloxifène cible lors de sa fabrication.¹ ou du stockage. Ils proviennent de matières premières, de réactifs, d’intermédiaires ou de produits de dégradation. L'identification et la caractérisation des impuretés garantissent la qualité, la sécurité et l'efficacité du produit final à base de raloxifène.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les normes d'impuretés du raloxifène qui incluent le dimère de raloxifène, le N-oxyde de raloxifène, le 2-(4-hydroxyphényl)benzo[b]thiophène-5-ol, le 4-(3-(pipéridine-1) -yl) propoxy) chlorhydrate d'acide benzoïque (analogue propylique du composé PA), et plus encore. Notre CoA provient de notre laboratoire d'analyse certifié cGMP et comprend des données de caractérisation détaillées telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². Plus de détails de caractérisation, tels que ceux du 13C-DEPT, peuvent être fournis sur demande. Notre équipe de professionnels chez Daicel Pharma est spécialisée dans la synthèse des impuretés du raloxifène et des composés marqués pour tester l'efficacité du raloxifène générique. Nous fournissons le Raloxifène D4, un étalon de Raloxifène marqué au deutérium, essentiel pour la recherche bioanalytique et les études de biodisponibilité/bioéquivalence (BA/BE).