Palbociclib

Renseignements généraux

Impuretés du Palbociclib et Palbociclib

Daicel Pharma synthétise plus de trente impuretés Palbociclib de haute qualité, telles que 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Impurity, Palbociclib N-Boc Impurity, Palbociclib N-Hydroxy Piperazine, Palbociclib Nitroso Impureté, impureté isomère d'amine PBC, etc., cruciale pour déterminer la qualité, la stabilité et la sécurité biologique de l'ingrédient pharmaceutique actif Palbociclib. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du Palbociclib et les livre dans le monde entier.

Palbociclib [CAS : 571190/30/2] est un dérivé de pyrido-pyrimidine, un inhibiteur des kinases cyclines dépendantes. Il est utilisé avec les inhibiteurs de l'aromatase pour traiter le cancer du sein métastatique chez les femmes ménopausées.

Palbociclib : utilisation et disponibilité commerciale 

Le palbociclib est commercialisé sous le nom commercial Ibrance pour le traitement du cancer du sein avancé à récepteurs hormonaux positifs chez la femme. Il fait partie du traitement antihormonal, soit en association avec un inhibiteur de l'aromatase, soit avec un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM). En inhibant la division cellulaire des cellules cancéreuses, le Palbociclib ralentit la croissance tumorale. Le médicament est disponible sous forme de capsules en trois doses différentes.

Structure et mécanisme d'action du palbociclib

Le nom chimique du Palbociclib est 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(pipérazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d] pyrimidine-7-one. La formule chimique du Palbociclib est C₂₄H₂₉N₇O₂, et son poids moléculaire est d'environ 447.5 g/mol.

Le palbociclib inhibe les kinases cyclines dépendantes (CDK) 4 et 6. Cette inhibition de l'activité de CDK4/6 et de la cycline D1 kinase empêche la synthèse de l'ADN et inhibe ainsi la division cellulaire.

Impuretés et synthèse du palbociclib

Les impuretés du palbociclib sont classées en isomères, dégradants et solvants. Les isomères sont dus à la préparation de stéréoisomères dans le processus de synthèse du Palbociclib, tandis que les dégradants résultent de l'instabilité du Palbociclib provoquée par l'hydrolyse, l'oxydation ou la photolyse. Les solvants comme l'acide acétique, l'acétate d'éthyle et le diméthylsulfoxyde (DMSO) peuvent produire des impuretés pendant le processus de synthèse. Par exemple, le N-desméthyl Palbociclib est une impureté isomère, tandis que le 4-hydroxypipéridin-1-yl Palbociclib est une impureté dégradante. Ces impuretés peuvent affecter la sécurité, la qualité et l'efficacité du produit final. Il est donc crucial de contrôler les impuretés lors de la synthèse du Palbociclib.¹ et les processus de purification et analyser le produit final pour garantir qu'il est sûr et efficace.

Daicel propose un certificat d'analyse (CoA) d'un centre d'analyse conforme aux BPF pour plus de trente normes d'impuretés Palbociclib² y compris 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Impureté, Palbociclib N-Boc Impureté, Palbociclib N-Hydroxy Piperazine, Palbociclib Nitroso Impureté, PBC Amine Isomer Impureté, et plus encore. Le CoA comprend des données de caractérisation complètes, telles que la pureté RMN 1H, RMN 13C, IR, MASS et HPLC. Nous fournissons également du 13C-DEPT et du CHN sur demande. Nous remettons également un rapport de caractérisation complet à la livraison.

Daicel possède la technologie et l’expertise nécessaires pour préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu du Palbociclib. La société fournit également des composés étiquetés pour quantifier l’efficacité du Palbociclib générique. Daicel propose du Palbociclib-d8 hautement pur, un étalon de Palbociclib marqué au deutérium pour la recherche bioanalytique et les études BA/BE avec le pourcentage de données isotopiques dans le CoA.