Lopinavir

Renseignements généraux

Impuretés du Lopinavir et Lopinavir

Pour évaluer la pureté et l'innocuité du Lopinavir, un ingrédient pharmaceutique actif essentiel, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des standards d’impuretés du Lopinavir. Ces normes d'impuretés comprennent des composés cruciaux tels que l'impureté-E du lopinavir EP, l'impureté-F du lopinavir EP, l'impureté du métabolite M1 du lopinavir et l'impureté du métabolite M3-M4 du lopinavir. De plus, Daicel Pharma propose des options de livraison mondiales pour les étalons d'impuretés du Lopinavir.

Lopinavir [CAS : 192725-17-0] est un inhibiteur de protéase antirétrovirale en association avec le ritonavir pour traiter et prévenir l'infection par le VIH et le SIDA. Il s'agit d'un inhibiteur peptidomimétique de la protéase du VIH qui reste efficace contre la protéase du VIH même en présence de la mutation Val 82.

Lopinavir : utilisation et disponibilité commerciale

Kaletra est le nom de marque du produit combiné Lopinavir/Ritonavir, qui s'associe à des antirétroviraux et traite l'infection par le VIH-1 chez les adultes et les patients pédiatriques âgés de ≥ 14 jours. Ce produit est constitué d'un inhibiteur de la protéase du VIH, le Lopinavir, et de l'inhibiteur du cytochrome P-450 CYP3A, le Ritonavir.

Structure et mécanisme d'action du lopinavir 

Le nom chimique du lopinavir est (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phényl-1-( phénylméthyl)pentyl]tétrahydro-α-(1-méthyléthyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacétamide. Sa formule chimique est C₃₇H₄₈N₄O₅, et son poids moléculaire est d'environ 628.8 g/mol.

Le lopinavir empêche le clivage de la polyprotéine Gag-Pol. Il inhibe la préparation de particules virales immatures et non infectieuses.

Impuretés et synthèse du lopinavir

Les impuretés contenues dans le lopinavir sont des substances involontaires qui peuvent être présentes dans le produit médicamenteux contenant l'ingrédient pharmaceutique actif (IPA). Ils peuvent provenir de la fabrication¹, les matières premières ou les interactions avec des facteurs environnementaux. Les impuretés courantes du Lopinavir comprennent les composés apparentés, les produits de dégradation, les solvants résiduels et les impuretés liées au processus. Il est crucial de surveiller et de contrôler les niveaux de ces impuretés pendant la fabrication pour garantir la sécurité, l’efficacité et la qualité du produit médicamenteux Lopinavir. Les autorités réglementaires ont établi des lignes directrices et des limites pour les niveaux d'impuretés afin de maintenir la pureté et de minimiser les risques potentiels associés au médicament. Des mesures strictes de contrôle de qualité minimisent les niveaux d’impuretés et garantissent l’intégrité du produit.

Daicel Pharma adhère strictement aux normes cGMP et exploite une installation d'analyse pour la préparation des étalons d'impuretés du lopinavir, qui comprennent l'impureté-E du lopinavir EP, l'impureté-F du lopinavir EP, l'impureté-G du métabolite du lopinavir, l'impureté du métabolite M1 du lopinavir et l'impureté du métabolite M3-M4 du lopinavir. . Nos étalons d'impuretés Lopinavir disposent d'un certificat d'analyse (CoA) détaillé qui fournit un rapport de caractérisation complet. Ce rapport comprend des données obtenues grâce à des techniques d'analyse de pureté 1H RMN, 13C RMN, IR, MASS et HPLC.². Sur demande, nous fournissons des données supplémentaires comme 13C-DEPT. De plus, nous pouvons synthétiser des étalons d’impuretés et des produits de dégradation inconnus du Lopinavir. Chaque livraison dispose d'un rapport de caractérisation complet.