Le lopéramide

Renseignements généraux

Impuretés du lopéramide et lopéramide

Pour évaluer la pureté et l'innocuité du lopéramide, un ingrédient pharmaceutique actif, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des standards d’impuretés du Lopéramide. Ces normes d'impuretés incluent des composés cruciaux tels que le Desméthyl Lopéramide et le Didesméthyl Lopéramide. De plus, Daicel Pharma propose des options de livraison mondiales pour les étalons d'impuretés du lopéramide.

Le lopéramide [CAS : 53179-11-6] est un agent antidiarrhéique synthétique à action prolongée. Il agit principalement sur les récepteurs opiacés de l’intestin pour traiter efficacement la diarrhée. Le lopéramide n’est pas substantiellement absorbé par l’intestin et n’affecte pas le système nerveux central.

Lopéramide : utilisation et disponibilité commerciale

Imodium et Imodium AD sont les noms de marque du médicament Lopéramide, un agent antidiarrhéique oral en vente libre. Initialement classé comme médicament de l'annexe V par la FDA en raison de son potentiel d'abus de type opioïde, il est désormais approuvé par la FDA pour traiter diverses formes de diarrhée. Il est également couramment utilisé hors AMM pour gérer la diarrhée induite par la chimiothérapie. Ces dernières années, l'utilisation non médicale du lopéramide à des fins telles que l'autogestion des symptômes de sevrage aux opioïdes et l'usage récréatif a augmenté. Il soulage la diarrhée, notamment la diarrhée du voyageur, et atténue les diarrhées liées à la chimiothérapie.

Structure et mécanisme d'action du lopéramide 

Le nom chimique du lopéramide est 4-(4-chlorophényl)-4-hydroxy-N, N-diméthyl-α, α-diphényl-1-pipéridinebutanamide. Sa formule chimique est C₂₉H₃₃CIN₂O₂, et son poids moléculaire est d'environ 477.0 g/mol.

Le lopéramide ralentit la motilité intestinale en inhibant la libération d'acétylcholine et de prostaglandines.

Impuretés et synthèse du lopéramide

Les impuretés contenues dans le lopéramide font référence à des substances involontaires présentes dans la formulation du médicament, distinctes de l'ingrédient pharmaceutique actif (API) souhaité. Ils peuvent provenir de diverses sources, notamment de la fabrication, des matières premières ou des interactions avec d’autres composés. Les impuretés courantes du lopéramide comprennent les composés apparentés, les produits de dégradation, les solvants résiduels et les impuretés liées au processus. Une surveillance et un contrôle stricts des niveaux d'impuretés pendant la fabrication garantissent la sécurité, l'efficacité et la qualité du lopéramide. Les directives et limites réglementaires régissent les niveaux acceptables d'impuretés dans le produit médicamenteux final, visant à minimiser les effets indésirables potentiels et à maintenir la pureté du produit.

Daicel Pharma adhère strictement aux normes cGMP et exploite une installation d'analyse pour préparer les normes d'impuretés du lopéramide, qui comprennent le desméthyl lopéramide et le didesméthyl lopéramide. Nos étalons d'impuretés de lopéramide disposent d'un certificat d'analyse (CoA) détaillé qui fournit un rapport de caractérisation complet. Ce rapport contient des données obtenues grâce à des techniques d'analyse de pureté 1H RMN, 13C RMN, IR, MASS et HPLC.^{1, 2}. Sur demande, nous fournissons des données supplémentaires comme 13C-DEPT. De plus, nous pouvons synthétiser des étalons d’impuretés et des produits de dégradation inconnus du lopéramide. Chaque livraison dispose d'un rapport de caractérisation complet.