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leuprolide
Renseignements généraux
Impuretés du leuprolide et leuprolide
Daicel Pharma synthétise des impuretés de Leuprolide de haute qualité, (O Acétyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide Metabolite (pentapeptide), et plus encore, qui contribuent à l'analyse de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique du leuprolide. Nous proposons également des synthèses personnalisées d’impuretés de Leuprolide et les fournissons dans le monde entier.
leuprolide [CAS : 53714-56-0] est un analogue agoniste nonapeptide synthétique du facteur de libération de l'hormone lutéinisante1. Il imite l’hormone naturelle connue sous le nom de gonadolibérine (GnRH). Le leuprolide est un puissant agoniste des récepteurs de la GnRH, couramment prescrit dans le traitement du cancer de la prostate, des léiomyomes utérins, de l'endométriose et de la puberté précoce centrale.
Leuprolide : utilisation et disponibilité commerciale
Le leuprolide est prescrit pour le cancer avancé de la prostate et est utilisé chez les patients pédiatriques atteints de puberté précoce centrale (CPP). Il est également prescrit en association avec des suppléments de fer pour l'amélioration hématologique préopératoire chez les patientes anémiques atteintes de léiomyomes utérins (également appelés fibromes utérins). De plus, il est utilisé en association avec la noréthistérone orale (également appelée noréthindrone) dans le traitement initial des symptômes de l'endométriose.
Le leuprolide est disponible sous forme d'acétate de leuprolide, qui peut être administré par injection intramusculaire ou sous-cutanée ou sous forme d'implant. Il est disponible sous plusieurs marques, telles que Lupron, Eligard, Viadur et Leuprorelin.
Structure et mécanisme d'action du leuprolide
La formule chimique du leuprolide est C59H84N16O12, et son poids moléculaire est d'environ 1,209.40 g/mol.
L'acétate de leuprolide supprime la sécrétion gonadotrope de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH), inhibant la production de stéroïdes sexuels gonadiques.
Impuretés et synthèse du leuprolide
Des impuretés de leuprolide peuvent se former pendant le processus de synthèse2 ou le stockage du médicament. Le leuprolide désamidé, le dimère du leuprolide, les produits d'oxydation du leuprolide, les composés apparentés au leuprolide et les solvants résiduels font partie des impuretés du leuprolide les plus courantes affectant l'efficacité et la stabilité du médicament. De plus, ces impuretés ont des effets toxiques et immunogènes sur les patients. Par conséquent, les fabricants doivent effectuer des tests analytiques rigoureux pour détecter et quantifier ces impuretés afin de garantir la qualité et la sécurité du Leuprolide.
Chez Daicel, nous fournissons un certificat d'analyse (CoA) d'un centre d'analyse conforme aux BPF c pour plus de quinze normes d'impuretés de leuprolide telles que (O Acetyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu. Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide Metabolite (pentapeptide), et plus encore, ainsi que des données de caractérisation complètes, notamment 1H RMN, 13C RMN, IR, MASS et HPLC3 pureté. Sur demande, nous fournissons 13C-DEPT et CHN. De plus, nous fournissons un rapport de caractérisation complet à la livraison. Daicel propose le Leuprolide D10 (marqué), qui est un standard de Leuprolide marqué au deutérium dans la recherche bioanalytique et les études BA/BE avec des données isotopiques dans le CoA.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- USP-NF sur le leuprolide
- Alexander IvchenkoHagi AlonShai ElsterShimon ShushanChaim EidelmanAvi ToviTehila GadiLeah Bar-OzEleonora AltermanGil ZaoviGabriel-Marcus Butilca, Novetide Ltd, « Méthodes de production de leuprolide », EP2119725A1, 18 novembre 2009
- Sutherland, JW ; Menon, GN, « HPLC de l'acétate de leuprolide dans des solutions injectables », Journal of Liquid Chromatography Volume : 10, Numéro : 10, Pages : 2281-9,1987
Foire aux Questions
Comment les impuretés du Leuprolide sont-elles détectées et caractérisées au cours du processus de synthèse ?
Les impuretés de leuprolide sont détectées et caractérisées à l'aide de diverses techniques analytiques telles que la chromatographie liquide haute performance (HPLC), la spectrométrie de masse par chromatographie liquide (LC-MS) et la spectroscopie infrarouge (IR).
Quels sont les facteurs influençant la formation d’impuretés du Leuprolide lors de sa synthèse ?
Les facteurs pouvant influencer la formation d'impuretés du leuprolide lors de sa synthèse comprennent la qualité et la pureté des matières premières, les conditions de réaction, les catalyseurs et réactifs utilisés, les méthodes de purification et les conditions de stockage.
Comment les impuretés du Leuprolide sont-elles synthétisées ?
La synthèse des impuretés du leuprolide implique généralement des techniques de synthèse peptidique en phase solide, qui comprennent la protection et l'activation des éléments constitutifs des acides aminés, l'assemblage de la chaîne peptidique, la déprotection et la purification du peptide, ainsi que la caractérisation et l'analyse du produit final.
Quelles sont les conditions de stockage requises pour les impuretés du Leuprolide ?
Les conditions de stockage des impuretés du Leuprolide peuvent varier en fonction de l'impureté spécifique et de sa stabilité. En général, il est recommandé de stocker les impuretés du Leuprolide à des températures comprises entre 2 et 8°C dans un endroit sec et bien ventilé pour éviter leur dégradation et maintenir leur stabilité. Cependant, certaines impuretés peuvent nécessiter des conditions de stockage spécifiques telles que la réfrigération ou la congélation, pour garantir leur stabilité sur une période prolongée.
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