Éplérénone

Renseignements généraux

Impuretés de l'éplérénone et éplérénone 

Daicel Pharma propose des impuretés de haute qualité pour l'éplérénone, un ingrédient pharmaceutique actif. Ces impuretés, notamment la 6β-hydroxyéplérénone, l'impureté C de l'éplérénone EP, l'impureté E de l'éplérénone EP, l'impureté F de l'éplérénone EP, l'impureté G de l'éplérénone EP, l'impureté A de l'éplérénone, l'impureté B de l'éplérénone et l'impureté D de l'éplérénone, jouent un rôle essentiel dans l'évaluation de la pureté, fiabilité et sécurité de l'éplérénone. Daicel Pharma propose également une synthèse personnalisée d'impuretés d'éplérénone pour répondre aux exigences des clients, avec des options de livraison disponibles dans le monde entier.

Éplérénone [CAS : 107724/20/9] est un médicament pour gérer l'hypertension, l'insuffisance cardiaque congestive et l'infarctus du myocarde. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'aldostérone et un dérivé de la spironolactone. L'éplérénone agit également comme un diurétique épargneur de potassium. Sa principale application thérapeutique réside dans le traitement de l’hypertension.

Éplérénone : utilisation et disponibilité commerciale  

L'éplérénone, commercialisée sous Inspra, est un antagoniste de l'aldostérone. Il est plus sélectif pour les récepteurs minéralocorticoïdes que pour les récepteurs des glucocorticoïdes, de la progestérone et des androgènes. L'éplérénone améliore la survie des patients stables présentant une insuffisance cardiaque congestive et un dysfonctionnement systolique ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde et pour traiter l'hypertension seule ou en association avec d'autres agents.

Structure de l'éplérénone et mécanisme d'action

Le nom chimique de l'éplérénone est (7α,11α,17α)-9,11-époxy-17-hydroxy-3-oxo-γ-lactone, ester méthylique de l'acide Pregn-4-ène-7,21-dicarboxylique. Sa formule chimique est C₂₄H₃₀O₆, et son poids moléculaire est d'environ 414.5 g/mol.

L'éplérénone bloque la liaison de l'aldostérone en se liant au récepteur minéralocorticoïde. Ainsi, il diminue la résorption du sodium et réduit par la suite la tension artérielle.

Impuretés et synthèse de l'éplérénone

La présence d'impuretés dans les formulations d'éplérénone est une préoccupation qui nécessite une attention particulière lors de la synthèse, de l'analyse et du contrôle. Pendant le processus de synthèse¹, il est crucial d’identifier et de comprendre les voies potentielles pouvant conduire à la formation d’impuretés. Des techniques analytiques rigoureuses, telles que la chromatographie liquide haute performance (HPLC) et la spectrométrie de masse, aident à analyser et quantifier les impuretés dans les échantillons d'éplérénone. Des mesures de contrôle efficaces sont mises en œuvre tout au long du processus de fabrication pour minimiser la formation d'impuretés et maintenir la pureté et la qualité de l'éplérénone.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) complet pour les étalons d'impuretés d'éplérénone, notamment la 6β-hydroxyéplérénone, l'impureté C de l'éplérénone EP, l'impureté E de l'éplérénone EP, l'impureté F de l'éplérénone EP, l'impureté G de l'éplérénone EP, l'impureté A de l'éplérénone, l'impureté B de l'éplérénone et Impureté d'éplérénone D. Ils sont générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA fournit un rapport de caractérisation détaillé avec des données obtenues grâce à des techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et l'analyse de pureté HPLC.². Nous fournissons des données supplémentaires comme 13C-DEPT sur demande. Daicel Pharma synthétise des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de l'éplérénone. Chaque livraison dispose d'un rapport de caractérisation complet.