Enzalutamide

Renseignements généraux

Impuretés de l'enzalutamide et enzalutamide

Daicel Pharma synthétise plus de quinze impuretés Enzalutamide de haute qualité, telles que l'impureté acide C-Desméthyl Enzalutamide, le Des Fluoro Enzalutamide, l'impureté ENZ cyano desfluoro, l'impureté ENZ DIAMIDE, l'acide Enzalutamide carboxylique, le N-Desméthyl Enzalutamide, l'Oxo-Enzalutamide et plus encore, ce qui est crucial dans l'analyse de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique de l'ingrédient pharmaceutique actif, l'enzalutamide. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée d'impuretés d'enzalutamide et les livre dans le monde entier.

Enzalutamide [CAS : 915087-33-1] est un inhibiteur non stéroïdien des récepteurs androgènes qui traite le cancer de la prostate métastatique résistant à la castration. L'enzalutamide agit comme un agent antinéoplasique et inhibe l'activité androgène.

Enzalutamide : utilisation et disponibilité commerciale 

L'enzalutamide est un médicament approuvé par la FDA américaine qui traite les patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration pour lequel l'hormonothérapie a échoué. L'enzalutamide est vendu sous la marque Xtandi.

Structure et mécanisme d'action de l'enzalutamide

Le nom chimique de l'enzalutamide est 4-[3-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl) phényl]-5,5-diméthyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-méthylbenzamide. . Sa formule chimique est C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S, et son poids moléculaire est d'environ 464.4 g/mol.

L'enzalutamide est un inhibiteur des récepteurs androgènes (AR), classé comme médicament de deuxième génération, et agit sur diverses étapes de la voie de signalisation des récepteurs androgènes. Il inhibe la liaison des androgènes aux récepteurs androgènes. De plus, il inhibe la translocation nucléaire des récepteurs androgènes et l’interaction de l’ADN.

Impuretés et synthèse de l'enzalutamide

Lors de sa synthèse¹ ou lors du stockage, des impuretés se forment dans l'enzalutamide, ce qui peut affecter l'efficacité et la sécurité du médicament. Les substances apparentées, les matières premières, les intermédiaires et les produits de dégradation sont présents sous forme d'impuretés dans l'enzalutamide. La formation d'impuretés est due aux impuretés présentes dans les matières premières, à de mauvaises conditions de réaction ou à l'exposition à la lumière et à la chaleur pendant le stockage. Ainsi, il est essentiel de surveiller et de contrôler les impuretés de l’enzalutamide pour garantir la qualité et la sécurité du médicament.

Daicel propose un certificat d'analyse (CoA) d'un établissement d'analyse conforme aux BPF c pour les normes d'impuretés d'Enzalutamide, y compris l'impureté acide C-Desméthyl Enzalutamide, Des Fluoro Enzalutamide, l'impureté ENZ cyano desfluoro, l'impureté ENZ DIAMIDE, l'acide Enzalutamide carboxylique, le N-Desméthyl Enzalutamide , Oxo-Enzalutamide, etc. Le CoA comprend des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.^2,3. Nous fournissons également 13C-DEPT et CHN sur demande. Nous donnons également un rapport de caractérisation complet. Daicel possède la technologie et l'expertise nécessaires pour préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu de l'enzalutamide. Nous fournissons également des composés étiquetés pour quantifier l’efficacité de l’enzalutamide générique. Daicel propose l'Enzalutamide D3 et l'Enzalutamide D6, qui sont des standards d'enzalutamide marqués deutérés pour la recherche bioanalytique et les études BA/BE avec des données isotopiques dans le CoA.