L'emtricitabine

Renseignements généraux

Impuretés de l'emtricitabine et emtricitabine 

Daicel Pharma synthétise des impuretés d'emtricitabine de haute qualité, (2R,5R)-Emtricitabine, (2S,5R)-Emtricitabine, (2S,5S)-Emtricitabine et Emtricitabine Diastereomer, qui sont cruciales dans l'analyse de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique de l'ingrédient pharmaceutique actif Emtricitabine. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés de l'emtricitabine et les livre dans le monde entier.

L'emtricitabine [CAS : 143491/57/0] est un analogue nucléosidique synthétique possédant des propriétés antivirales. C'est l'énantiomère (-) d'un analogue thio de la cytidine.

Emtricitabine : utilisation et disponibilité commerciale 

L'emtricitabine est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse. Il est efficace contre le virus de l’immunodéficience humaine (VIH) et le virus de l’hépatite B. , En association avec d'autres médicaments antirétroviraux, l'emtricitabine traite l'infection par le VIH chez les adultes. Il réduit ou maintient efficacement la suppression de la charge virale chez les adultes naïfs d'antirétroviraux ou chez les patients expérimentés passant d'un régime d'association stable. L'emtricitabine est un choix privilégié pour les patients co-infectés par le VIH et le virus de l'hépatite B. C'est un ingrédient actif de médicaments tels que Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada et autres.

Structure et mécanisme d'action de l'emtricitabine

Le nom chimique de l'emtricitabine est 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxyméthyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone. Sa formule chimique est C₈H₁₀FN₃O₃S, et son poids moléculaire est d'environ 247.25 g/mol.

L'emtricitabine est phosphorylée par des enzymes cellulaires donnant de l'emtricitabine 5'-triphosphate. Il inhibe l'activité de la transcriptase inverse du VIH-1 et l'incorpore dans l'ADN viral naissant, ce qui entraîne la terminaison de la chaîne.

Impuretés et synthèse de l'emtricitabine

Lors de la synthèse¹ et le stockage ultérieur de l'emtricitabine, des impuretés peuvent se former par divers mécanismes tels que l'oxydation, la désamination et l'isomérisation. Ces impuretés peuvent affecter la stabilité et l'efficacité de l'emtricitabine, et leur présence doit être surveillée et contrôlée pendant la fabrication.

Daicel propose un certificat d'analyse (CoA) d'un centre d'analyse conforme aux BPF c pour les normes d'impuretés de l'emtricitabine, (2R,5R)-emtricitabine, (2S,5R)-emtricitabine, (2S,5S)-emtricitabine et diastéréomère d'emtricitabine. Le CoA comprend des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². Nous fournissons également du 13C-DEPT et du CHN sur demande. Nous remettons également un rapport de caractérisation complet à la livraison. Daicel possède la technologie et l'expertise nécessaires pour préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu de l'emtricitabine.