Le darunavir

Renseignements généraux

Impuretés du Darunavir et Darunavir

Daicel Pharma synthétise des impuretés du Darunavir d'une qualité exceptionnelle, telles que l'isomère (3R, 3aR, 6aS) -Darunavir, (3S, 3aR, 6aS) -isomère Darunavir, l'Amprenevir Oxazolone, le BIS THF HNS Derivative-I, et plus encore. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité d’un ingrédient pharmaceutique actif, le Darunavir. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du Darunavir pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Le darunavir [CAS : 206361/99/1] est un médicament antirétroviral essentiel classé comme inhibiteur de protéase, utilisé à la fois pour le traitement et la prévention de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Il aide à gérer le VIH/SIDA en supprimant la réplication virale et en réduisant la progression de la maladie.

Darunavir : utilisation et disponibilité commerciale  

Le darunavir, disponible sous la marque Prezista, est un médicament antirétroviral destiné au traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1). Il est administré en association avec d'autres médicaments antirétroviraux, soit du ritonavir à faible dose, soit du cobicistat, en fonction de l'âge et du poids du patient. Il s’agit d’un élément essentiel du traitement antirétroviral, en particulier pour les patients déjà sous TARV, contribuant à une prise en charge efficace du VIH et à l’amélioration des résultats pour les patients.

Structure et mécanisme d'action du darunavir

Le nom chimique du Darunavir est (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophényl)sulfonyl](2- méthylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phénylméthyl)propyl]carbamate. Sa formule chimique est C₂₇H₃₇N₃O₇S, et son poids moléculaire est d'environ 547.7 g/mol.

Le darunavir bloque l'enzyme protéase qui reproduit le VIH. Le virus ne se reproduit pas normalement, ralentissant ainsi sa multiplication dans l’organisme.

Impuretés et synthèse du darunavir

Pendant la fabrication¹, le stockage ou la dégradation du Darunavir, des impuretés se forment en raison de divers processus. Ces impuretés peuvent provenir des matières premières, des intermédiaires de réaction ou de la dégradation de la substance médicamenteuse. Des techniques analytiques telles que HPLC, LC et MS permettent d'analyser et de quantifier ces impuretés. Il est crucial de contrôler ces impuretés pour garantir la qualité, la sécurité et l'efficacité du Darunavir. Des mesures de contrôle strictes impliquent la définition de spécifications d’impuretés et la mise en œuvre de processus de fabrication robustes, ce qui est nécessaire.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les normes d'impuretés du Darunavir, telles que l'isomère (3R,3aR,6aS)-Darunavir, (3S,3aR,6aS)-isomère darunavir, l'Amprenevir Oxazolone, le BIS THF HNS Derivative-I et plus, généré à partir d’une installation d’analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². De plus, sur demande, nous fournissons des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du Darunavir. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.