Dapagliflozine

Renseignements généraux

Impuretés de dapagliflozine et dapagliflozine

Daicel Pharma synthétise des impuretés de Dapagliflozine de qualité exceptionnelle, telles que la 1α-méthoxy Dapagliflozine, la 4-Deschloro-4-bromo Dapagliflozine, le 5-bromo-2-chloro-4′-éthoxydiphénylméthane, l'impureté hydroxy de Dapagliflozine, le tétraacétate de Dapagliflozine et le monoacétyl Dapagliflozine. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité d’un ingrédient pharmaceutique actif, la Dapagliflozine. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés de Dapagliflozine pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Dapagliflozine [CAS : 461432/26/8], un inhibiteur sélectif du sous-type 2 du cotransporteur sodium-glucose (SGLT2), présente une puissante activité antihyperglycémique. Cette inhibition sélective du SGLT2 renforce son efficacité dans l'amélioration du contrôle glycémique chez les adultes atteints de diabète de type 2 lorsqu'elle est utilisée en association avec un régime alimentaire et de l'exercice. La dapagliflozine aide les personnes qui cherchent à gérer leur glycémie.

Dapagliflozine : utilisation et disponibilité commerciale  

La dapagliflozine, disponible sous la marque Farxiga, améliore le contrôle glycémique chez les patients adultes atteints de diabète sucré de type 2. Il est utile lorsque la metformine ne convient pas en raison d'une intolérance ou en complément d'autres médicaments pour traiter le diabète de type 2. De plus, il traite l’insuffisance cardiaque chronique symptomatique avec fraction d’éjection réduite et la maladie rénale chronique chez l’adulte.

Structure et mécanisme d'action de la dapagliflozine

Le nom chimique de la dapagliflozine est (1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-éthoxyphényl)méthyl]phényl]-D-glucitol. Sa formule chimique est C₂₁H₂₅ClO_6, et son poids moléculaire est d'environ 408.9 g/mol.

La dapagliflozine inhibe le cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2) et réduit la réabsorption du glucose filtré. Il diminue le seuil rénal du glucose tout en augmentant l'excrétion urinaire du glucose.

Impuretés et synthèse de la dapagliflozine

Lors de la synthèse¹, le stockage ou la dégradation de la Dapagliflozine génèrent des impuretés. Ces impuretés peuvent provenir de diverses sources, notamment des matières premières, des sous-produits de réaction ou de la dégradation de la substance médicamenteuse. Les techniques analytiques telles que HPLC, LC et MS aident à identifier et quantifier ces impuretés. Des mesures de contrôle strictes sont nécessaires pour garantir la qualité et la sécurité de la dapagliflozine, notamment la définition de spécifications relatives aux impuretés et la mise en œuvre de processus de fabrication robustes.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés de dapagliflozine, tels que la 1α-méthoxy dapagliflozine, la 4-deschloro-4-bromo dapagliflozine, le 5-bromo-2-chloro-4′-éthoxydiphénylméthane, l'impureté hydroxy de dapagliflozine, le tétraacétate de dapagliflozine. , et Monoacetyl Dapagliflozin, générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². De plus, sur demande, nous fournissons des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de la dapagliflozine. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.