Carvédilol

Renseignements généraux

Impuretés du carvédilol et carvédilol

Daicel Pharma synthétise des impuretés de Carvédilol d'une qualité exceptionnelle, telles que le (R)-N-Benzyl Carvédilol, le (R)-(+)-Carvédilol, le (S)-N-Benzyl Carvédilol, et bien plus encore. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité du Carvédilol, un ingrédient pharmaceutique actif. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du carvédilol pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Carvédilol [CAS : 72956/09/3] est un bêtabloquant de troisième génération traitant l'insuffisance cardiaque légère à sévère. Il peut bloquer les récepteurs bêta1 et bêta2 et présente également des propriétés de blocage alpha1-adrénergique. Ce médicament traite des affections telles que l’hypertension artérielle, l’angine de poitrine stable et l’insuffisance cardiaque congestive.

Carvédilol : utilisation et disponibilité commerciale  

Le carvédilol est un bloqueur adrénergique non sélectif qui traite l'insuffisance cardiaque congestive. Il traite également l'hypertension et l'angine de poitrine stable. C'est un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques non sélectif hautement lipophile. Il a une action alpha1-bloquante, favorise la vasodilatation périphérique et possède également des effets anti-radicaux libres et antimitogènes. Le médicament est disponible sous Carvedilol Phosphate, Coreg et Coreg CR.

Structure du carvédilol et mécanisme d’action

Le nom chimique du carvédilol est 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-méthoxyphénoxy)éthyl]amino]-2-propanol. Sa formule chimique est C₂₄H₂₆N₂O₄, et son poids moléculaire est d'environ 406.5 g/mol.

Le carvédilol possède des propriétés antagonistes des récepteurs alpha1-adrénergiques avec des effets vasodilatateurs périphériques. Il inhibe l'apoptose et réduit la migration des muscles lisses vasculaires.

Impuretés et synthèse du carvédilol

Lors de la synthèse¹ et le stockage du Carvédilol, des impuretés peuvent se former, ce qui affecte l'efficacité et la sécurité du médicament. Il est essentiel de contrôler et de surveiller ces impuretés, car elles peuvent modifier le profil pharmacologique du médicament, entraînant ainsi des effets indésirables potentiels. Les lignes directrices du Conseil international pour l'harmonisation (ICH) prévoient des limites spécifiques pour ces impuretés afin de garantir la sécurité et la qualité du produit médicamenteux. Ainsi, des tests et une surveillance rigoureux des impuretés du Carvedilol sont nécessaires pour garantir sa sécurité et son efficacité.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés du carvédilol, tels que le (R)-N-Benzyl Carvédilol, le (R)-(+)-Carvédilol, le (S)-N-Benzyl Carvédilol, et plus encore, générés à partir de une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de diverses techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². De plus, nous pouvons fournir des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN sur demande. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du carvédilol et des composés marqués pour évaluer l'efficacité du carvédilol. Nous proposons également un étalon de carvédilol marqué au deutérium très pur pour la recherche bioanalytique telle que les études BA/BE. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.