Carbidopa - Lévodopa

Renseignements généraux

Impuretés de carbidopa-lévodopa et carbidopa-lévodopa 

Daicel Pharma synthétise des impuretés Carbidopa-Lévodopa d'une qualité exceptionnelle, comme l'ester éthylique d'Etilevodopa/L-Dopa. HCl et ester méthylique de Melevodopa/L-Dopa.HCl. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité des ingrédients pharmaceutiques actifs, la Carbidopa-Lévodopa. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés de carbidopa-lévodopa pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Carbidopa / Levodopa [CAS : 57308/51/7] est un médicament qui contient deux ingrédients actifs : la carbidopa et la lévodopa. La carbidopa est un inhibiteur de décarboxylation des acides aminés aromatiques, tandis que la lévodopa est un acide aminé aromatique. La lévodopa est un précurseur métabolique de la dopamine, un neurotransmetteur déficient dans la maladie de Parkinson. La carbidopa-lévodopa possède des propriétés dopaminergiques et antiparkinsoniennes et gère et traite la maladie de Parkinson. Plus précisément, la carbidopa est utilisée pour améliorer l’efficacité de la lévodopa en empêchant sa dégradation avant qu’elle n’atteigne le cerveau.

Carbidopa-Lévodopa : utilisation et disponibilité commerciale  

La carbidopa avec la lévodopa traite les symptômes moteurs associés à la maladie de Parkinson, au parkinsonisme post-encéphalitique et au parkinsonisme provoqué par une intoxication au monoxyde de carbone ou au manganèse. La carbidopa avec la lévodopa réduit la conversion périphérique de la L-dopa en dopamine, diminue les effets secondaires gastro-intestinaux et augmente la biodisponibilité de la lévodopa dans le système nerveux central. De plus, la carbidopa possède des propriétés anticancéreuses potentielles grâce à son rôle de modulateur sélectif des récepteurs des hydrocarbures aryliques (SAhRM). La carbidopa-lévodopa est disponible sous diverses marques, notamment Carbilev, Dhivy, Duopa, Parcopa, Rytary et Sinemet.

Structure et mécanisme d'action de la carbidopa-lévodopa

Le nom chimique de la Carbidopa-Lévodopa est 3-hydroxy-L-Tyrosine, un mélange avec l'acide (αS)-α-hydrazinyl-3,4-dihydroxy-α-méthylbenzènepropanoïque. Sa formule chimique est C₁₉H₂₅N₃O₈, et son poids moléculaire est d'environ 423.4 g/mol.

La carbidopa se décarboxyle rapidement en dopamine dans les tissus extracérébraux. Il inhibe la décarboxylation de la lévodopa périphérique, lui permettant ainsi d'être délivrée au cerveau.

La lévodopa est un précurseur métabolique de la dopamine qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique et se transformer en dopamine dans le cerveau.

Impuretés et synthèse de la carbidopa-lévodopa

Des impuretés se forment lors de la synthèse ou du stockage des produits médicamenteux combinés Carbidopa-Lévodopa. Ces impuretés peuvent être liées aux matières premières, aux sous-produits ou aux produits de dégradation et peuvent nuire à la santé humaine. Il est nécessaire de contrôler et de minimiser les niveaux d’impuretés pour garantir la sécurité et l’efficacité du produit médicamenteux. Les fabricants utilisent des méthodes de purification, de filtration et de contrôle qualité pour gérer les impuretés contenues dans les produits médicamenteux combinés Carbidopa – Lévodopa.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés de Carbidopa-Lévodopa, tels que l'ester éthylique d'Etilevodopa/L-Dopa. HCl et ester méthylique de Melevodopa/L-Dopa. HCl générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.^1,2. De plus, sur demande, nous pouvons fournir des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de Carbidopa – Lévodopa. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.