Cabozantinib

Renseignements généraux

Impuretés du cabozantinib et cabozantinib 

Daicel Pharma synthétise des impuretés de cabozantinib de qualité exceptionnelle, telles que le monohydroxysulfate de cabozantinib, le N-oxyde de cabozantinib, le produit de clivage amide de cabozantinib, le dimère CBT, le CBT 2-fluoro, le CBT 3-fluoro, etc. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité du cabozantinib, un ingrédient pharmaceutique actif. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du cabozantinib pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Cabozantinib [CAS : 849217/68/1] est un inhibiteur du récepteur de la tyrosine kinase (RTK) à petite molécule qui peut combattre le cancer. Ce puissant agent antinéoplasique traite les formes avancées de cancer médullaire de la thyroïde et de carcinome rénal résistant aux autres traitements. Le cabozantinib est une option thérapeutique prometteuse pour les patients atteints d'un cancer métastatique.

Cabozantinib : utilisation et disponibilité commerciale  

Le cabozantinib traite les cancers avancés comme le cancer médullaire métastatique de la thyroïde et le carcinome rénal avancé chez les patients ayant déjà suivi un traitement antiangiogénique. De plus, son utilisation est approuvée chez les patients atteints d'un carcinome hépatocellulaire avancé traités par sorafénib. Le cabozantinib est disponible sous deux marques : Cabometyx et Cometriq.

Structure et mécanisme d'action du cabozantinib

Le nom chimique du cabozantinib est N′-[4-[(6,7-Diméthoxy-4-quinolinyl)oxy]phényl]-N-(4-fluorophényl)-1,1-cyclopropane dicarboxamide. Sa formule chimique est C₂₈H₂₄FN₃O₅, et son poids moléculaire est d'environ 501.5 g/mol.

Le cabozantinib inhibe l'activité tyrosine kinase des récepteurs tyrosine kinases. Ils inhibent la croissance tumorale et conduisent à la régression tumorale.

Impuretés et synthèse du cabozantinib

Pendant la fabrication¹ du cabozantinib, il se forme des impuretés qui peuvent être indésirables ou potentiellement nocives. Il doit être contrôlé pour garantir la sécurité et l’efficacité du produit final. Les impuretés du cabozantinib se forment par plusieurs réactions, comme l'oxydation, l'hydrolyse et la photolyse. Des méthodes telles que l'optimisation des processus, la purification et les tests analytiques aident à contrôler et à minimiser la formation d'impuretés dans le cabozantinib.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés du cabozantinib, tels que le monohydroxysulfate de cabozantinib, le N-oxyde de cabozantinib, le produit de clivage amide de cabozantinib, le dimère CBT, le CBT 2-fluoro, le CBT 3-fluoro, etc., générés à partir de une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC. De plus, sur demande, nous pouvons fournir des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du cabozantinib². Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.