brimonidine

Renseignements généraux

Impuretés de brimonidine et brimonidine

Daicel Pharma est une source fiable pour synthétiser des impuretés de brimonidine de haute qualité, en particulier la 5-bromo-6-isothiocyanato quinoxaline, l'impureté de carbamothioate de brimonidine, l'impureté cyclique de brimonidine, l'impureté de brimonidine-A, B, C, D, E et H, l'impureté inconnue de brimonidine I. , brimonidine impureté inconnue II et O-isopropyle (5-bromoquinoxalin-6-yl) carbamothioate. Ces impuretés jouent un rôle crucial dans l’évaluation de la qualité, de la stabilité et de la sécurité de l’ingrédient pharmaceutique actif, la brimonidine. Daicel Pharma propose également des synthèses personnalisées d'impuretés de brimonidine, qui peuvent être expédiées dans le monde entier.

brimonidine [CAS : 59803/98/4] est un médicament destiné au traitement du glaucome à angle ouvert ou de l'hypertension oculaire. C'est un dérivé de l'imidazole qui active sélectivement les récepteurs adrénergiques alpha-2 dans l'œil. La brimonidine est également un dérivé de la quinoxaline et une amine secondaire. Il est connu pour ses propriétés antihypertensives et agit comme un agoniste adrénergique, en particulier un agoniste alpha-adrénergique.

Brimonidine : utilisation et disponibilité commerciale  

L'administration de brimonidine se fait sous forme de collyre pour traiter le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire, soit seule, soit en association avec la brinzolamide. Il réduit la pression intraoculaire grâce à l'activation sélective des récepteurs adrénergiques alpha-2. De plus, il traite l’érythème facial persistant de la rosacée chez l’adulte. La brimonidine est disponible sous diverses marques, notamment Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza, etc.

Structure de la brimonidine et mécanisme d'action

Le nom chimique de la brimonidine est 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine. Sa formule chimique est C₁₁H₁₀BrN_5, et son poids moléculaire est d'environ 292.13 g/mol.

La brimonidine agit comme un agoniste des récepteurs adrénergiques alpha-2 et abaisse la pression intraoculaire. Il provoque un rétrécissement des vaisseaux sanguins, réduisant la production d'humeur aqueuse et augmentant son écoulement, entraînant une réduction de la pression intraoculaire.

Impuretés et synthèse de la brimonidine

Lors de la synthèse¹ de la brimonidine, des impuretés peuvent se former, ce qui peut affecter la sécurité et l'efficacité du médicament. Il est donc nécessaire d’identifier et de contrôler les impuretés pour garantir la qualité du produit final. Les impuretés se forment en raison de divers facteurs tels que les contaminants présents dans les matières premières, les impuretés du processus et les produits de dégradation. Les fabricants doivent les surveiller et les contrôler tout au long du processus de fabrication et établir des spécifications appropriées pour garantir la sécurité et l’efficacité du médicament.

Daicel Pharma délivre un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés de brimonidine, y compris la 5-bromo-6-isothiocyanato quinoxaline, l'impureté de carbamothioate de brimonidine, l'impureté cyclique de brimonidine, l'impureté de brimonidine-A, B, C, D, E et H, la brimonidine Impureté inconnue I, brimonidine, impureté inconnue II et O-isopropyle (5-bromoquinoxalin-6-yl) carbamothioate. Le CoA provient d'une installation d'analyse conforme aux bonnes pratiques de fabrication (cGMP) actuelles et comprend des données de caractérisation complètes, telles que RMN 1H, RMN 13C, IR, MASS.²et la pureté HPLC. Nous fournissons des données de caractérisation supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN sur demande. Daicel Pharma peut préparer des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de la brimonidine. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.