Bosutinib

Renseignements généraux

Impuretés du bosutinib et bosutinib 

Daicel Pharma synthétise des impuretés de bosutinib d'une qualité exceptionnelle, telles que l'impureté de bosutinib-I, l'impureté de bosutinib-II, l'impureté de bosutinib-III, l'impureté de bosutinib-IV, l'impureté de bosutinib-V, l'impureté de bosutinib-VI et le bosutinib déchloré Oxy. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité du bosutinib, un ingrédient pharmaceutique actif. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du bosutinib pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.

Bosutinib [CAS : 380843/75/4] est un médicament destiné au traitement de la leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif chez les patients. Il s'agit d'un dérivé synthétique de quinolone et d'un double inhibiteur de kinase des tyrosine kinases BCR-ABL et Src. Le bosutinib peut potentiellement empêcher la croissance et la propagation des cellules cancéreuses en bloquant les enzymes.

Bosutinib : utilisation et disponibilité commerciale  

Le bosutinib, sous la marque Bosulif, est un médicament approuvé pour le traitement des patients adultes diagnostiqués avec une leucémie myéloïde chronique (LMC Ph+) chronique, accélérée ou en phase blastique. Il aide à contrôler la croissance et la propagation des cellules leucémiques dans la LMC.

Structure et mécanisme d'action du bosutinib

Le nom chimique du bosutinib est 4-[(2,4-dichloro-5-méthoxyphényl)amino]-6-méthoxy-7-[3-(4-méthyl-1-pipérazinyl)propoxy]-3-quinoléinecarbonitrile. Sa formule chimique est C₂₆H₂₉Cl₂N₅O_3, et son poids moléculaire est d'environ 530.4 g/mol.

Le bosutinib inhibe la kinase Bcr-Abl et les kinases de la famille Src. Il inhibe 16 des 18 formes de Bcr-Abl résistantes à l'imatinib exprimées dans les lignées cellulaires myéloïdes murines.

Impuretés et synthèse du bosutinib

Les impuretés du bosutinib sont organiques ou inorganiques, liées au procédé ou au médicament. Des impuretés organiques peuvent se former lors de la synthèse¹, la dégradation ou le stockage de la substance médicamenteuse, tandis que des impuretés inorganiques sont générées lors de la fabrication. Ils peuvent affecter la qualité et la stabilité du médicament, leurs niveaux doivent donc être contrôlés et minimisés lors de la synthèse.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés du bosutinib, tels que l'impureté du bosutinib-I, l'impureté du bosutinib-II, l'impureté du bosutinib-III, l'impureté du bosutinib-IV, l'impureté du bosutinib-V, l'impureté du bosutinib-VI et Oxy déchloré. Bosutinib, généré à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². De plus, sur demande, nous pouvons fournir des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut préparer des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du bosutinib. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.