L'apixaban

Renseignements généraux

Impuretés d'Apixaban et Apixaban  

Daicel Pharma synthétise des impuretés Apixaban de haute qualité, notamment N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Ces impuretés sont essentielles pour évaluer la qualité, la stabilité et la sécurité de l'Apixaban, qui est un ingrédient pharmaceutique actif. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée d'impuretés Apixaban pour une livraison mondiale afin de répondre aux besoins spécifiques de nos clients.

L'apixaban [CAS : 503612/47/3] est un anticoagulant oral qui inhibe sélectivement le facteur Xa. L'apixaban bloque la conversion de la prothrombine en thrombine et empêche la formation de caillots de fibrine réticulés.

Apixaban : utilisation et disponibilité commerciale  

Apixaban est un médicament et appartient à la classe des nouveaux anticoagulants oraux (NACO). Il est disponible sous la marque Eliquis. Ce médicament a de multiples indications approuvées, notamment la réduction du risque d'accident vasculaire cérébral et d'embolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire. Il traite également la thrombose veineuse profonde (TVP) et l'embolie pulmonaire (EP) et prévient la TVP chez les patients subissant une arthroplastie du genou ou de la hanche. De plus, Apixaban aide à réduire le risque de TVP et d'EP récurrentes. Dans l'ensemble, Apixaban est un médicament polyvalent qui inhibe les facteurs de coagulation sanguine, réduisant ainsi le risque de complications potentiellement graves associées à diverses conditions médicales.

Structure d'Apixaban et mécanisme d'action

Le nom chimique de l'Apixaban est 4,5,6,7-Tetrahydro-1-(4-méthoxyphényl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-pipéridinyl)phényl]-1H-pyrazolo[3,4 ,3-c]pyridine-XNUMX-carboxamide. Sa formule chimique est C₂₅H₂₅N₅O₄, et son poids moléculaire est d'environ 459.5 g/mol.

L'apixaban inhibe l'activité de la prothrombinase et le Fxa lié au caillot. Il diminue la génération de thrombine et le développement du thrombus.

Impuretés et synthèse de l'Apixaban

Comme tout médicament, Apixaban peut contenir des impuretés qui affectent sa sécurité et son efficacité. Des impuretés peuvent être générées lors de la synthèse¹ et le stockage du médicament. Les impuretés de l'apixaban peuvent inclure des composés apparentés qui peuvent avoir des propriétés chimiques et physiques similaires à celles de l'ingrédient pharmaceutique actif (IPA) et des produits de dégradation résultant de modifications chimiques ou externes du médicament au fil du temps. Les impuretés d'Apixaban peuvent également inclure des solvants résiduels, des réactifs ou d'autres substances utilisées pendant le processus de fabrication. Il est essentiel de synthétiser et d'analyser les impuretés d'Apixaban dans l'API pour garantir que le médicament est sûr et efficace pour les patients.

Daicel Pharma fournit un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés d'Apixaban, y compris N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Le CoA est généré à partir d'une installation d'analyse conforme aux BPF et comprend des données de caractérisation complètes telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². Nous pouvons également fournir des données de caractérisation supplémentaires comme 13C-DEPT et CHN sur demande. Daicel Pharma est capable de préparer des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de l'Apixaban. Chaque livraison dispose d'un rapport de caractérisation complet.