Farmacia Daicel es un socio confiable para sintetizar impurezas de vareniclina de alta calidad, específicamente 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-methanobenzo[d] azepin-3-yl)-2,2,2-trifluoroethan-1-one, impureza de metilvareniclina, N-nitroso vareniclina, impureza de vareniclina II, impureza de trifluoroacetilvareniclina hidroximetilo, aducto de tartrato de vareniclina y más. Estas impurezas ayudan a evaluar la calidad, la estabilidad y la seguridad del ingrediente farmacéutico activo, la vareniclina. Daicel Pharma también ofrece síntesis personalizada de impurezas de vareniclina, que se pueden enviar a todo el mundo.
Vareniclina [CAS:249296 44--4] es un medicamento que actúa como agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina, alfa4beta2. Ayuda a dejar de fumar.
Vareniclina: uso y disponibilidad comercial
La vareniclina es un compuesto orgánico similar a la citisina que actúa como agonista parcial de los receptores colinérgicos nicotínicos. Está disponible en su forma de sal de tartrato. La vareniclina ayuda a dejar de fumar, y los pacientes reciben educación y asesoramiento junto con su uso. Se considera la primera línea de tratamiento para dejar de fumar debido a su capacidad para prevenir recaídas a corto y largo plazo. La vareniclina parece más efectiva que el bupropión e igualmente efectiva como terapia de reemplazo de nicotina. Además, Varenicline tiene un menor riesgo de síntomas de abstinencia debido a sus propiedades agonistas parciales. Algunas de las marcas de Varenicline incluyen Chantix y Tyrvaya.
Estructura y mecanismo de acción de la vareniclina
El nombre químico de la vareniclina es 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina. Su fórmula química es C13H13N3, y su peso molecular es de aproximadamente 211.26 g/mol.
La vareniclina se une selectivamente y con afinidad en α4β2 receptores neuronales nicotínicos de acetilcolina. Termina con el tabaquismo en los pacientes y evita la unión de la nicotina en α4β2 receptores.
Impurezas y síntesis de vareniclina
Durante la síntesis1 y el almacenamiento de Varenicline, pueden formarse impurezas que pueden afectar la seguridad y eficacia del medicamento. Algunas impurezas incluyen sustancias relacionadas, materiales de partida y productos de degradación. El control de impurezas se realiza a través de condiciones adecuadas de desarrollo, purificación y almacenamiento del proceso.
Daicel Pharma emite un Certificado de análisis (CoA) para los estándares de impurezas de vareniclina, incluido el 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahidro-3H-1,5-metanobenzo [d]azepin-3-yl)-2,2,2-trifluoroethan-1-one, impureza de metilvareniclina, N-nitroso vareniclina, impureza de vareniclina II, impureza de trifluoroacetilvareniclina hidroximetilo, aducto de tartrato de vareniclina y más. El CoA proviene de una instalación analítica que cumple con las Buenas Prácticas de Fabricación (cGMP) actuales e incluye datos de caracterización completos, como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Proporcionamos datos de caracterización adicionales como 13C-DEPT y CHN a pedido. Daicel Pharma puede preparar impurezas o productos de degradación de Vareniclina desconocidos. Un completo informe de caracterización acompaña a cada entrega.
La HPLC separa las impurezas en función de sus propiedades químicas y físicas, como el peso molecular, la polaridad y la carga. A continuación, las impurezas separadas se detectan mediante un detector UV o un espectrómetro de masas.
La espectrometría de masas es una técnica sensible que puede detectar y cuantificar las impurezas de la vareniclina en niveles bajos. Proporciona información sobre el peso molecular y la estructura de las impurezas que ayuda en su identificación y caracterización.
Las impurezas de vareniclina se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 ⁰C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
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